维生素a酸(维生素A酸(维甲酸))
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更新时间:2023-05-22
维生素a酸
维生素A酸(维甲酸)
维生素A酸(维甲酸),黄色针状结晶体,本品大部分是全反式维甲酸。维生素A和维生素A酸均有促进生长的作用,并能使上皮保持正常的作用,但局部涂用维生素A对人的皮肤实际不起作用,口服维生素A有益于皮肤病。而维A酸局部涂敷于皮肤有一种强烈的药理性质,外用维A酸能够改善因日晒而老化的皮肤。
基本信息
中文名 | 维生素A酸(维甲酸) |
密度 | 1.06 g/cm³ |
别名 | 维生素甲酸 维甲酸 维A酸 |
分子量 | MW 300.44 |
分子式 | C20H28O2 |
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简介
理化性质
密度:1.06g/cm
熔点:179-184℃
沸点:462.8℃
闪点:350.6℃
折射率:1.556
外观:黄色至橙色粉末
分子结构数据
1、摩尔折射率:95.52
2、摩尔体积(cm/mol):297.1
3、等张比容(90.2K):743.2
4、表面张力(dyne/cm):39.1
5、极化率(10cm):37.87
计算化学数据
1、疏水参数计算参考值(XlogP):无
2、氢键供体数量:1
3、氢键受体数量:2
4、可旋转化学键数量:5
5、互变异构体数量:0
6、拓扑分子极性表面积:37.3
7、重原子数量:22
8、表面电荷:0
9、复杂度:567
10、同位素原子数量:0
11、确定原子立构中心数量:0
12、不确定原子立构中心数量:0
13、确定化学键立构中心数量:4
14、不确定化学键立构中心数量:0
15、共价键单元数量:1
剂量与用法
口服,10mg/次,2~3次/日。外用,0.05%~0.1%霜剂或软膏。局部涂擦,1~2次/日。
药理毒理
药理学:表皮角质形成细胞、黑色素细胞及真皮成纤维细胞都是维A酸作用重要的靶细胞。维A酸可影响黑色素细胞的黑色素生成,其作用是多位点的,对酪氨酸羟化酶、多巴氧化酶及二羟基吲哚氧化酶等三型催化酶活性都有抑制作用,从而降低黑色素形成、减轻皮肤色素沉着。
副作用
1 能引起皮肤粘膜干燥,脱屑、恶心呕吐及食欲不振。
2 可引起头痛、头晕及肌肉关节疼痛等症。
3 有致畸作用,孕妇忌服。
4 可引起肝损害,肝肾功能不良者慎用。
用法用量
相互作用
注意事项
1.本品应远离眼部。
2.不宜使用于皮肤皱折部位。
3.用药期间勿用其它可导致皮肤刺激及破损的药物、化妆品或清洁剂,以免加重皮肤反应、导致药物吸收增加及引起系统不良反应。
4.日光可加重维A酸对皮肤的刺激导致维A酸分解,动物实验提示维A酸可增强紫外线致癌能力,因此本品最宜在晚间及睡前应用,治疗过程应避免日晒,或采用遮光措施。
5.本品不宜大面积应用,日用量不应超过20g。
禁忌症
妊娠起初3个月内妇女禁用。急性或亚急性皮炎,湿疹类皮肤病患者禁用。
特殊人群用药
虽然尚无证据人皮肤外用维A酸导致畸胎,但育龄妇女用药期间严格受孕。哺乳期间暂停用药,以免婴儿经口摄入本制剂。
不良反应
外用本品可能会引起皮肤刺激症状,如灼感、红斑及脱屑,可能使皮损更明显,但同时表明药物正在起作用,不是病情的加重。皮肤多半可适应及耐受,刺激现象可逐步消失。若刺激现象持续或加重,可在医师指导下间歇用药,或暂停用药。
相关研究
作用特点
维A酸是维生素A的代谢的中间产物,在生物体内维生素A以醇的形成代谢转变为维A醛,再进一步成维A酸,但维甲醇和维A醛可相互代谢转化,而维A酸却不能还原为维A醛或醇的形式
参考用量
0.025%以下冷霜软膏用来治疗痤疮、面部粗糙等症。
0.1%冷霜软膏用来治疗扁平苔癣、毛发红糠疹、白斑等其他皮肤病。
副作用及注意事项:外用应该避免使用于皮肤较薄的皱折部位,并注意浓度不宜过高(0.02%以下为适宜),以避免皮肤血管猛烈扩张而引起红斑、脱屑、灼热感等反应。对轻度红斑脱皮、灼热感及轻度微痛等局部刺激系治疗过程中的正常反应,应坚持使用,即可达到较好的疗效。如反应严重,停药后会很快消除。涂沫油性护肤产品可使症状有所缓解。
适应症
维生素A酸可使早期胃癌细胞恶性逆转,对早期癌变和异常增生可望用药使其恢复正常。用于治疗寻常痤疮(抑制皮脂分泌,减轻毛囊、皮脂腺管的角化异常,不利于细菌在表皮内繁殖)、扁平苔藓、粘膜白斑、多发性寻常疣、脂溢性皮炎、鱼鳞病、毛发红糠疹、毛囊角化病以及其他角化异常类皮肤病、牛皮癣、皮肤基底细胞癌、恶性上皮癌、对光化性唇炎癌变等。
A酸不仅分牌子和浓度,还有几代产品,发展到第三代,最新的比如阿达帕林就是第三代多芳香族A酸,刺激性小,效果也还不错,比如达芙文就是阿达帕林凝胶。
迪维酸是第一代产品,刺激性比较大,不过用的人很多,可以总结一下别人用的经验,总之就是要白天做好防晒,从低浓度开始适应,而且用了几个星期后一段时间是恶化期,熬过那段恐怖的时间就好了。
口服的A酸,副作用非常大,一定要慎重考虑。
呵护肌肤 维生素A酸帮你忙
有些护肤品中,多了一种成分叫维生素A酸。维生素A酸护肤品的研制成功,有可能代替几年来称霸天下的果酸,因为,A酸能深入皮肤细胞核,真正由内到外改善肤质,焕发肌肤健康的光彩,而且A酸几乎不存在果酸必须考虑的不适症问题。
作用
1、促进皮肤新陈代谢,改善皮肤的粗糙、干燥,使灰暗的皮肤看起来具有光泽。
2、健全皮肤角质层组织,增强肌肤的弹性、透明感,使肌肤看起来柔嫩、白皙,更加健康。
3、清除堆积在毛孔内的脏物,收缩毛孔,具有抗菌作用。不同的肌肤使用含有维生素A酸的护扶品后的感觉亦不相同。
优点
可以促进表皮层角质层细胞分裂正常化。渗透到皮肤里层的时候可以改善粗糙肤质,去皱纹淡斑。
缺点
有一定刺激性,要注意浓度不能太高。过度使用反而会让皮肤角质层太薄而引起过敏。
特别注意
它具有光感性,所以白天不能用。否则会变黑。
* 问题肌肤:皮肤的状况很不好,青春痘老是离不开脸,特别在月经期更是严重。尽管竭尽所能地尝试很多清爽型保养品,但痘痘仍旧乐此不疲在脸上飞舞。第一次擦A酸肤品时,觉得脸部油腻腻的,有点不习惯。但两个月后,皮肤将有改善,痘痘也将收敛,而且略微赤暗的肌肤也将渐渐变得有光泽。且这种护肤品可搭配其它保养品使用。
* 敏感性肌肤:皮肤太敏感,一直困扰着女性。每当微风轻拂脸庞,这类肌肤感受到的不是舒适,而是干燥不适,甚至办公室的空调,都令其觉得不舒服。但使用含有维生素A酸的产品,原本干燥又易脱皮的脸部肌肤,可在1个星期后开始变得细腻起来,鼻头的皮屑也将改善。使用1个月后,不但皮肤的敏感度改变了不少,就连偏黄的肌肤也会开始有光泽,还可以使毛孔缩小。
* 油性肌肤:油性肌肤,特别是在T形部位,容易过敏,且时常会出现一粒粒小凸状物,摸起来相当不舒服。有时脸颊也会感到干燥。这类性质的皮肤用了维生素A酸的护肤品后,虽然在使用感觉有点油腻,但在一星期后,皮肤会明显出现光泽,两颊也不会再感觉干燥,而且有了光滑的触感,一粒粒的小凸状物也将少见了。
使用维生素A酸产品,应有医师处方
市面上大部分抗痘的美容产品含有维生素A酸,可加速表皮角质的脱落,保持皮肤的干燥,从而治疗青春痘,但必须由医师处方为好。如用后会脱皮,不能接触到阳光;孕妇使用有致畸胎的危险,因此治疗时使用此药的患者应避免怀孕。(当然西药常用内服药四环霉素,治疗时使用此药的患者也应避免怀孕。
凝胶
【作用类别】本品为皮肤科用药类非处方药药品。
【适 应 症】用于寻常痤疮及皮肤角化异常。
【用法用量】局部外用,取适量涂于患处,每晚睡前涂1次。
【注意事项】1.对本品及阿维A酯、异维A酸或其他维生素A衍生物过敏者禁用。 2.妊娠头3个月内禁用。 3.湿疹和晒伤者慎用。 4.治疗部位避免日光照射,宜在睡前使用。 5.用于治疗痤疮,起初数周可暂加剧,仍应继续治疗,有的需治疗2-3周才能见效,一般需在6周以上才能达到最大的疗效。 6.本品可能引起严重刺激或脱屑,开始治疗时可隔天用药或每3天用药1次。 7.药品性状发生改变时禁用。 8.儿童必须在成人监护下使用。 9.请将此药品放在儿童不能接触的地方。
【药物相互作用】1.光敏感药合用有增加光敏性的危险。 2.与肥皂等清洁剂、含脱屑药制剂(如过氧苯甲酰、雷锁辛、水杨酸、硫磺等)、含乙醇制剂、异维A酸等同用,可加剧皮肤刺激或干燥,因此必须小心谨慎用。 3.如正在使用其他药品,使用本品前应向医师或药师咨询。
【不良反应】用药部位可能发生红斑、肿胀、脱屑、结痂、色素增加或减退。
【规 格】0.05%