硝苯地平(药物)
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更新时间:2023-05-23
硝苯地平
本词条是多义词,共2个义项
药物
基本信息
中文名 | 硝苯地平 |
注意事项 | 低血压患者慎用。 |
别名 | 尼非地平 利心平 硝苯啶 |
分子式 | C17H18N2O6 |
分子量 | 346.33500 |
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化合物简介
安全信息
符号:GHS07
信号词:警告
危害声明:H302
海关编码:2933290090
WGK Germany:1
危险类别码:R22;R36/37/38
安全说明:S26;S36
RTECS号:US7975000
危险品标志:Xn;Xi
药典标准
【鉴别】(1)取本品约25mg,加丙酮1mL溶解,加20%氢氧化钠溶液3〜5滴,振摇,溶液显橙红色。(2)取本品适量,加三氯甲烷2mL使溶解,加无水乙醇制成每1mL约含15µg的溶液,照紫外-可见分光光度法(附录IV A)测定,在237mn的波长处有圾大吸收,在320〜355nm的波长处有较大的宽幅吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集469图)一致。
【检査】有关物质:避光操作。取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含1mg的溶液,作为供试品溶液;另取2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸二甲酯(杂质I )对照品与2,6-二甲基-4-(2-亚硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸二甲酯(杂质Ⅱ)对照品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中各约含10µg的混合溶液,作为对照品贮备液;分别精密量取供试品溶液与对照品贮备液各适量,用流动相定稀释制成每1mL中分别含硝苯地平2µg、杂质Ⅰ1µg与杂质Ⅱ1µg的混合溶液,作为对照溶液。照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(60 : 40)为流动相;检测波长为235mn。取硝苯地平对照品、杂质I对照品与杂质II对照品各适铋,加甲醉溶解并稀释制成每1mL中各约含lmg,10µg与10µg的混合溶液,取20µL,注入液相色进仪,杂质I峰、杂质Ⅱ峰与硝苯地平峰之间的分离度均应符合要求。取对照溶液20µL,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使硝苯地平色谱峰的峰高约为满量程的50%;在精密量取供试品溶液与对照溶液各20µg量,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有与杂质1峰、杂质Ⅱ峰保留时间一致的色谱峰,按外标法以峰面积计算,均不得过0.1%;其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中硝苯地平峰面积(0.2%);杂质总量不得过0.5%。干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录Ⅶ L)。炽灼残渣 取本品1.0 g,依法检查(附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。重金属 取炽灼残液项下遗留的残渣,依法检查(附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。
【含最测定】取本品约0.4g,精密称定,加无水乙醇50mL,微温使溶解,加高氯酸溶液(取70%高氯酸8.5mL,加水至100mL)50mL、邻二氮菲指示液3滴,立即用硫酸铈滴定液 (0.1mol/L)滴定,至近终点时,在水浴中加热至50℃左右,继续级缓漓定至橙红色消失,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL硫酸铈滴定液(0.1mol/L)相当于17.32mg的C17H18N2O6。
【贮藏】遮光,密封保存。
片剂
硝苯地平片
功能主治
1. 心绞痛:变异型心绞痛;不稳定型心绞痛;慢性稳定型心绞痛。
2. 高血压(单独或与其他降压药合用)。
用法用量
1. 硝苯地平的剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐渐调整。过量服用硝苯地平可导致低血压。
2. 从小剂量开始服用,一般起始剂量10mg/次,一日3次口服;常用的维持剂量为口服10~20mg/次,一日3次。部分有明显冠脉痉挛的患者,可用至20~30mg/次,一日3~4次。最大剂量不宜超过120mg/日。如果病情紧急,可嚼碎服或舌下含服10mg/次,根据患者对药物的反应,决定再次给药。
3. 通常调整剂量需7~14天。如果患者症状明显,病情紧急,剂量调整期可缩短。根据患者对药物的反应、发作的频率和舌下含化硝酸甘油的剂量,可在3天内将硝苯地平的用量从10~20mg调至30mg/次,一日3次。
4. 在严格监测下的住院患者,可根据心绞痛或缺血性心律失常的控制情况,每隔4~6小时增加1次,每次10mg。
不良反应
1. 常见服药后出现外周水肿(外周水肿与剂量相关,服用60mg/日时的发生率为4%,服用120mg/日则为12.5%);头晕;头痛;恶心;乏力和面部潮红(10%)。一过性低血压(5%),多不需要停药(一过性低血压与剂量相关,在剂量<60mg/日时的发生率为2%,而120mg/日的发生率为5%)。个别患者发生心绞痛,可能与低血压反应有关。还可见心悸;鼻塞;胸闷;气短;便秘;腹泻;胃肠痉挛;腹胀;骨骼肌发炎;关节僵硬;肌肉痉挛;精神紧张;颤抖;神经过敏;睡眠紊乱;视力模糊;平衡失调等(2%)。晕厥(0.5%),减量或与其他抗心绞痛药合用则不再发生。
2. 少见贫血;白细胞减少;血小板减少;紫癜;过敏性肝炎;齿龈增生;抑郁;偏执;血药浓度峰值时瞬间失明;红斑性肢痛;抗核抗体阳性关节炎等(<0.5%)。
4. 本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹,甚至剥脱性皮炎等。
禁忌:对硝苯地平过敏者禁用。
注意事项
1. 低血压。绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应,个别患者出现严重的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时,特别是合用β-受体阻滞剂时。在此期间需监测血压,尤其合用其他降压药时。
2. 芬太尼麻醉接受冠脉旁路血管移植术(或者其他手术)的患者,单独服用硝苯地平或与β-受体阻滞剂合用可导致严重的低血压,如条件许可应至少停药36小时。
3. 心绞痛和/或心肌梗死。极少数患者,特别是严重冠脉狭窄患者,单独服用硝苯地平或与β-受体阻滞剂合用可导致严重的低血压,如条件许可应至少停药36小时。
4. 外周水肿。10%的患者发生轻中度外周水肿,与动脉扩张有关。水肿多初发于下肢末端,可用利尿剂治疗。对于伴充血性心力衰竭的患者,需分辩水肿是否由于左室功能进一步恶化所致。
5. β-受体阻滞剂"反跳"症状。突然停用β-受体阻滞剂而启用硝苯地平,偶可加重心绞痛。须逐步递减前者用量。
6. 充血性心力衰竭。少数接受β-受体阻滞剂的患者开始服用硝苯地平后可发生心力衰竭,严重主动脉狭窄患者危险更大。
7. 对诊断的干扰 应用本品时偶可有碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高,一般无临床症状,但曾有报道胆汁淤积和黄疸;血小板聚集度降低,出血时间延长;直接Coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血。
8. 肝肾功能不全、正在服用β-受体阻滞剂者应慎用,宜从小剂量开始,以防诱发或加重低血压,增加心绞痛、心力衰竭、甚至心肌梗死的发生率。慢性肾衰患者应用本品时偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高,与硝苯地平的关系不够明确。
9. 长期给药不宜骤停,以避免发生停药综合症而出现反跳现象。
成份
本品主要成份硝苯地平。
性状
本品为糖衣片,除去糖衣后显黄色。
孕妇及哺乳期妇女
1. 无详尽的临床研究资料。临床上有硝苯地平用于高血压的孕妇。
2. 硝苯地平可分泌入乳汁,哺乳妇女应停药或停止哺乳。
老年用药
药物相互作用
1. 硝酸酯类。与本品合用控制心绞痛发作,有较好的耐受性。
2. β-受体阻滞剂。绝大多数患者合用本品有较好的耐受性和疗效,但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。
3. 洋地黄。本品可能增加血地高辛浓度,提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。
4. 蛋白结合率高的药物,如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等与本品同用时,这些药的游离浓度常发生改变。
5. 西咪替丁与本品同用时本品的血浆峰浓度增加,注意调整剂量。