氯沙坦（药物）

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更新时间：2023-05-23
氯沙坦
药物
氯沙坦（科素亚）（英文名：Losartan；别名：科素亚、络沙坦、洛沙坦）制法：2-丁基-4-氯5-羟甲基咪唑和甲醇钠的甲醇溶液搅拌反应，生成的钠盐再和4′-溴甲基-2-氰基联苯在二甲基甲酰胺中搅拌，得到的化合物经醚化，再和叠氮钠在含氯化铵的二甲基甲酰胺中反应，经酸性水解得到氯沙坦。
用途：科素亚于1994年首次上市，目前已在93个国家被批准使用，用以治疗高血压。口服非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。主要用于原发性高血压。科素亚是第一个血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(AIIA)类的抗高血压药物。性质：淡黄色固体，熔点183.5～184.5℃。
氯沙坦（Losartan），分子式为C22H21ClN6O2，是血管紧张素II受体拮抗剂（AIIA）类的抗高血压药物。
基本信息
中文名
氯沙坦
密度
1.41 g/cm³
外文名
Losartan
适应症
治疗
高血压
用法用量
每天一次，通常剂量为50mg
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药品作用
  • 氯沙坦是一种血管紧张素Ⅱ受体拮抗药。在临床上主要用于治疗各型高血压。
药品用途
  • 氯沙坦用于治疗各型高血压，必要时合用利尿药。
药品制剂规格
  • 氯沙坦有多种制剂和规格，给药方法、途径和吸收速度、稳定性都不一样，各有特点。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样，具体如何选择请咨询医生。
  • 氯沙坦钾片：25毫克；50毫克；100毫克。
  • 氯沙坦钾胶囊：50毫克；100毫克。
  • 氯沙坦氢氯噻嗪片：氯沙坦50毫克/氢氯噻嗪12.5毫克；氯沙坦100毫克/氢氯噻嗪12.5毫克。
药理作用
氟沙坦能特异性的拮抗血管紧张素ⅡAT1受体，阻断了循环和局部组织中血管紧张素Ⅱ(AGⅡ) 所致的动脉血管收缩、交感神经兴奋和压力感受器敏感性增加等效应，强力和持续性降低血压，使收缩压和舒张压下降。尚可减轻左心室肥厚，抑制心肌细胞增生，延迟或逆转心肌重构，改善左室功能。对血糖、血脂代谢无不利影响。其还具有改善肾血流动力学作用，减轻肾血管阻力，选择性扩张出球小动脉，降低肾小球内压力，降低蛋白尿，增加肾血流量和肾小球滤过率，保护肾脏而延缓慢性肾功能不全的过程，特别对糖尿病肾病的恶化有逆转作用。
药代动力学
氯沙坦口服吸收迅速，0.5h~1h达到血药峰值浓度，血药峰浓度为80ng/mL，肝脏首过效应显著，生物利用度为33%~37%，血浆蛋白结合率为98.7%，很难通过血脑屏障。消除半衰期为1.5h~2h。在肝脏经细胞色素P450酶代谢形成有药理活性的产物E-3174，其活性比母体约强15倍~30倍，蛋白质结合率大于99%，半衰期约为6h~9h，使降压作用进一步加强和持久。氯沙坦及其代谢产物大部分经肝脏和泌尿道排泄，口服一次剂量C标记的氯沙坦后，大约35%的放射性出现在尿中，58%出现在粪便中。
用药须知
禁止使用
  • 对氯沙坦过敏的患者禁用。
  • 糖尿病病人不应联合使用本品与阿利吉仑。
  • 妊娠期妇女禁用。
避免使用
  • 不推荐在肾小球滤过率＜30毫升/（分钟×1.73平方米）的儿童，肝脏受损的儿童中使用本品。
  • 不推荐新生儿使用本品。
  • 哺乳期妇女应该权衡利弊，如确需要应暂停哺乳。
  • 氯沙坦与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用氯沙坦前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。
  • 药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解氯沙坦的药物不良反应，做好一定的心理准备。
如何用药
  • 氯沙坦为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
  • 治疗高血压常用50毫克，每日1次，在开始用药后3～6周可获最高疗效。必要时，剂量可加至每天100毫克。
  • 低血容量者，给予25毫克，每日1次。
  • 对老年病人或肾损害病人包括透析的病人，不必调整起始剂量。对有肝功能损害病史的病人应考虑使用较低剂量。
  • 特殊人群使用
    • 妊娠期妇女禁用。哺乳期妇女慎用，如确需要，应暂停哺乳喂养。
注意事项
不良反应
本品上市后已报告的其它不良反应包括：
过敏反应：血管性水肿（包括导致气道阻塞的喉及声门肿胀，及/或面、唇、咽和/或舌肿胀）在极少数服用氯沙坦治疗的病人中有报道。其中部分病人以前曾因服用包括ACE抑制剂在内的其他药物而发生过血管性水肿。脉管炎，包括亨诺克?舍恩莱因（亨-舍二氏）紫癜已有极少报道。
胃肠道反应：肝炎（少有报道），肝功能异常。
血液系统：贫血。
肌肉骨胳系统：肌痛。
神经/精神系统：偏头痛。
呼吸系统：咳嗽。
皮肤：荨麻疹，瘙痒。
  • 用药前及用药期间，特别是老年人，应常监测血钾水平。
  • 低血容量的患者在使用本品之前，必须首先缓慢扩容。
漏服药物
  • 尽快补充漏服的药物。如果到了下次服药时间，就不要加用所漏服的药物。
药物反应
  • 药物是有不良反应的。氯沙坦的不良反应有头痛、头晕、低血压、肾功能受损等，反应轻微，可以坚持用药。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。
  • 不良反应
    • 氯沙坦不良反应主要包括：
    • 可见轻度短暂的头晕、头痛和剂量相关性直立性低血压，胃肠道不适。
    • 可能发生低血压，特别在血容量不足时。
    • 可能发生肾功能受损。
    • 罕见皮疹、血管神经性水肿、转氨酶升高。
    • 高血钾和肌痛已见报道。
    • 较少引起咳嗽。
    • 其他不良反应请仔细阅读药品说明书。
急救处理
  • 氯沙坦罕见急性过敏反应，一旦发生急性过敏反应表现，请立即寻求急救处理。
立即就医
  • 低血压。
  • 出现肾功能不全。
  • 严重代谢、内分泌或电解质紊乱。
如何保存
  • 氯沙坦药品应该在室内避光、干燥处、30℃以下密闭保存。
  • 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
  • 药物要远离儿童。
相互作用
  • 有些药物可能与氯沙坦相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与氯沙坦一起使用前请咨询医生。
  • 与利尿药合用可增强降压作用，但易致低血压。
  • 与保钾利尿药（如：螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利）及补钾剂、或含钾的盐代用品合用易致高血钾。
  • 已有报道利福平和氟康唑可降低活性代谢产物水平。
  • 非甾体抗炎药物（NSAIDs）包括选择性环氧合酶－2抑制剂（COX－2抑制剂）可能降低利尿剂和其他抗高血压药的作用。
  • 本品和锂盐合用时，锂的排泄可能会减少，应仔细监测血清锂盐水平。
  • 糖尿病病人不要联合使用氯沙坦片和阿利吉仑，肾功能损伤病人（GFR＜60毫升/分钟)避免联合使用氯沙坦片和阿利吉仑。
氯沙坦
化合物简介
氯沙坦是第一个血管紧张素II受体拮抗剂（AIIA）类的抗高血压药物。科素亚能够阻断血管紧张素II，这是体内调节血压的关键性激素。