毒扁豆碱（毒扁豆碱）

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更新时间：2023-05-19
毒扁豆碱
毒扁豆碱（Physostigmine），别名依色林、卡拉巴豆碱、依色林，是一种白色、无味，微结晶样粉末的生物碱化学品。化学名称1,2,3,3A-六氢-1,3A,8-三甲基吡咯并[2,3-B]吲哚-5-酚甲基氨基甲酸酯，分子式为C15H21N3O2 ，分子量为275.34600 ，微溶于水，易溶于乙醇，极易溶于氯仿和二氯甲烷，溶于不挥发性油和苯，熔点102~104℃。毒扁豆碱为抗胆碱酯酶药，临床上主要有缩瞳、降低眼压作用。
基本信息
中文名
毒扁豆碱
沸点
393.5°C at 760 mmHg
别名
水杨酸毒扁豆碱
依色林
化学式
C15H21N3O2
分子量
275.35
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简介
  • 通用名：毒扁豆碱
  • 别名：依色林、卡拉巴豆碱
  • 英文名称：Physostigmine
毒扁豆碱是什么药
  • 毒扁豆碱是一种抗胆碱酯酶药，药理类似毛果芸香碱，但毒性较强。
毒扁豆碱有哪些用途
  • 毒扁豆碱主要用于：
  • 逆转抗胆碱能药物所致的中枢中毒性作用。
  • 局部应用治疗青光眼。
毒扁豆碱有哪些制剂和规格
  • 毒扁豆碱有多种制剂和规格。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应有可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。
  • 毒扁豆碱滴眼液：0.5%。
  • 毒扁豆碱眼膏：0.25%；0.5%。
  • 毒扁豆碱注射液：0.5毫克/1毫升；1毫克/1毫升；2毫克/2毫升。
用药前须知
什么情况下禁止使用毒扁豆碱
  • 对毒扁豆碱过敏的患者禁用。
  • 患者有机械性肠梗阻、尿路梗阻、哮喘、糖尿病、坏疽、心绞痛、癫痫，正在使用胆碱酯酶或去极化神经肌肉阻滞药及活动的眼色素层炎症，或者虹膜或睫状体患有任何炎症的均需要禁止使用。
  • 葡萄膜炎、新生血管性青光眼、周边部视网膜病变、视网膜脱离、支气管阻塞等患者禁用。
  • 本品如变红色或发生沉淀后，不宜再用。
哪些情况下谨慎或者避免使用毒扁豆碱
  • 患者有癫痫、甲状腺功能亢进、心动过缓和腹泻的应谨慎使用。
  • 消化道溃疡、急性心衰、低血压、帕金森病等患者慎用。
  • 哺乳期妇女如需使用，暂停哺乳。
  • 毒扁豆碱与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用毒扁豆碱前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。
  • 药物是有不良反应的，但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解毒扁豆碱的药物不良反应，做好一定的心理准备。
我该如何用药
  • 毒扁豆碱为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书用药。
  • 滴眼液（0.5%）：每天2～3次，每次1～2滴。
  • 眼膏（0.25%、0.5%）：晚上临睡前点眼，涂于眼睑内，一般白天用毛果芸香碱，晚上用本品。或遵医嘱。
  • 注射剂：成人：用于催醒，肌内注射或静脉注射0.5～2毫克；拮抗东莨菪碱中毒，静脉注射3～4毫克，如15分钟后效果不够满意，可重复注射1.5～2毫克，但当出现下列任何一个症状时，即脉搏﹤60次/分钟、心律失常或面部肌肉抽搐，应做对症处理，不再追加。
小孩和老人如何使用毒扁豆碱
  • 老人因器官功能衰退，对药物的依从性、耐受性较差，容易出现不良反应，请遵医嘱用药。
  • 儿童处在身体发育阶段，肝脏、肾脏、心脏和大脑等重要器官尚未发育完全，因此用药不同于成人，需要严格遵医嘱用药。
用药期间注意事项
  • 患者在睫状肌收缩的情况下，前房角变浅，有可能加重闭角型青光眼症状，本品应同渗透降压药及碳酸酐酶抑制剂合用。
  • 瞳孔缩小常引起暗适应困难，应避免夜间开车或从事照明不好的工作。
  • 定期检查眼压。如出现视力改变，需查视力、视野、眼压描记及房角等，根据病情变化改变用药及治疗方案。
  • 毒扁豆碱可增加尿道平滑肌紧张度，理论上可致膀胱输尿管反流，尤其是肾结石患者。
  • 为避免吸收过多引起全身不良反应，滴眼后需用手指压迫泪囊部1～2分钟。
  • 意外过量服用，需及时催吐或洗胃，如过多吸收出现全身中毒反应，应使用阿托品类抗胆碱药进行治疗。
  • 拟胆碱药神经系统的不良反应与剂量相关，认知障碍和精神异常等患者使用毒扁豆碱时应考虑。
  • 其他注意事项请仔细阅读药品说明书
发生了药物不良反应怎么办
  • 药物是有不良反应的，通常毒扁豆碱会出现恶心、呕吐、瞳孔缩小、流涎、癫痫发作、尿失禁、呼吸困难、心动过缓和腹泻等。不良反应较大，应立即停药，就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。
什么情况下需要立即就医
  • 毒扁豆碱罕见急性过敏反应，一旦发生急性过敏反应表现，请立即寻求急救处理。
什么情况下需要立即就医
  • 呼吸困难。
  • 癫痫发作。
  • 心动过缓。
毒扁豆碱应该如何保存
  • 毒扁豆碱应该放在阴凉处遮光密闭保存。
  • 药物要放于小孩接触不到的位置。
毒扁豆碱可能有哪些不良反应
  • 毒扁豆碱常见的不良反应包括：
  • 长期使用本品眼膏可使眼睑边缘脱色。
  • 恶心、呕吐、腹泻、尿失禁。
  • 瞳孔缩小。
  • 呼吸困难。
  • 癫痫发作。
  • 心动过缓。
  • 其他不良反应请仔细阅读药品说明书。
哪些药物会与毒扁豆碱相互作用
  • 有些药物可能与毒扁豆碱相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、中药等。这些药物与毒扁豆碱一起使用前请咨询医生。
  • 合用神经肌肉阻滞作用的药物，如氨基糖苷类、克林霉素、多黏菌素E、环丙烷和卤化吸入麻醉药，可拮抗本品的药效作用。
  • 合用奎宁、氯喹、羟氯喹、奎尼丁、普鲁卡因胺、普罗帕酮、锂及β受体拮抗药，可加重重症肌无力和降低拟交感神经药物的药效。
  • 合用琥珀胆碱，可抑制其代谢，增强并延长其作用。
  • 合用抗毒蕈碱药（如阿托品），可拮抗本品的毒蕈碱作用。
  • 全身接受本品用药的患者，同时使用抗胆碱酯酶滴眼液可致中毒。
妊娠期和哺乳期能否用毒扁豆碱
  • 根据美国食品药品监督管理局（FDA）颁布的标准，毒扁豆碱属于妊娠期安全等级C：动物研究证明药物对胎儿有危害性（致畸或胚胎死亡等），或尚无设对照的妊娠妇女研究，或尚未对妊娠妇女及动物进行研究。本类药物只有在权衡对孕妇的益处大于对胎儿的危害之后，方可使用。
  • 哺乳期妇女慎用，如确需要，应暂停哺乳喂养。
如何合理使用毒扁豆碱
  • 药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。
  • 毒扁豆碱是处方药，必须由医生根据病情开处方使用。自行用药可能会增加不合理使用药物的风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药及严重药物不良反应。
  • 毒扁豆碱需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
参考文献
  • [1] 陈新谦，金有豫，汤光。新编药物学. 17版。北京：人民卫生出版社，2014.
  • [2] 国家药典委员会。中华人民共和国药典.2015年版. 北京：中国医药科技出版社，2015.
  • [3] 余传隆，黄正明，修成娟，等。中国临床药物大辞典：化学药。北京：中国医药科技出版社，2018.
  • [4] https://www.drugs.com.