氨基葡萄糖(天然的氨基单糖)
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更新时间:2023-05-22
氨基葡萄糖
天然的氨基单糖
研究简史
从1898年首次出现有关氨基葡萄糖的报道以来,对氨基葡萄糖以及其衍生物的生物合成制备、理化性质以及生理生物活性的研究一直是国外研究的热点。20世纪六、七十年代,对氨基葡萄糖及其衍生物的研究出现高潮。我国有关氨基葡萄糖及其衍生物的研究不是很多,主要研究集中在氨基葡萄糖及其衍生物对治疗骨关节炎方面。近几年来,随着对氨基葡萄糖及其衍生物的研究增多,氨基葡萄糖与生命科学的联系越来越密切,氨基葡萄糖及其衍生物在这方面的应用时有报道。
理化性质
氨基葡萄糖是一种从天然甲壳素中提取的氨基己糖,分子量为179.2。α型氨基葡萄糖为针状结晶,熔点88℃,比旋光度+100°/47.5°(水);β型为针状结晶,熔点110℃(分解),+28°/+47.5°(水),溶于水。2-氨基-2-脱氧-D-葡萄糖是多种抗生素的组分。
制备方法
生产GlcN的方法主要有3种,即酸水解法、酶解法及微生物发酵法。前两种方法的生产原料基本上来源于虾蟹的外骨骼,即从虾蟹壳中提取甲壳素与壳聚糖,再经酸解或酶解获得GlcN。高浓度的盐酸在一定的反应条件下能够将虾蟹壳中的甲壳素与壳聚糖降解为GlcN,但由于浓盐酸的大量使用会带来严重的环境问题,将逐步受到国家相关政策的限制;酶解法是利用壳聚糖酶对虾蟹壳进行降解,现在面临的最大问题是生产效率低下,表现为壳聚糖酶价格较高、转化时间较长及生产成本较高。且来源于虾蟹壳的GlcN在临床应用过程中会引起过敏体质患者的过敏反应。所以微生物发酵法生产GlcN得到了越来越多研究者的关注。相较于酸水解法与酶解法,微生物发酵法生产GlcN具有以下优点:消除了地域季节对原料来源的限制,产品无鱼腥味;生产周期短,强度高;对环境污染较小;不产生过敏反应等。
应用领域
免疫调节方面
氨基葡萄糖参加体内的糖代谢,在体内广泛存在,与人和动物具有相当密切的关系。氨基葡萄糖通过与其他物质如半乳糖、葡萄糖醛酸等物质结合形成透明质酸、角质硫酸等具有机体生物活性的重要产物,参与对机体的保护作用。
治疗骨关节炎
氨基葡萄糖是形成人体软骨细胞的重要营养素,是合成氨基聚糖的基本物质,是健康关节软骨的天然组织成份。随着年龄的增长,人体内的氨基葡萄糖的缺乏越来越严重,关节软骨不断退化和磨损。美国、欧洲和日本的大量医学研究表明:氨基葡萄糖可以帮助修复和维护软骨,并能刺激软骨细胞的生长。
抗氧化、抗衰老
有学者研究了壳寡糖的抗氧化能力和对CCl4诱导的小鼠肝损伤的保护作用,研究结果显示壳寡糖具有抗氧化能力,对CCl4诱导的小鼠肝损伤有较为明显的保护作用,但是不能减轻DNA的氧化性损伤。另有研究氨基葡萄糖对CCl4所致小鼠肝损伤的改善作用,结果表明,氨基葡萄糖能提高实验小鼠肝脏主要抗氧化酶的活性,同时降低了AST、ALT以及丙二醛(MDA)的含量,说明氨基葡萄糖具有一定的抗氧化能力,但不能降低CCl4对小鼠DNA氧化性损伤。有学者通过各种体内外方法研究了氨基葡萄糖的抗氧化性和激活免疫反应的能力。结果表明:氨基葡萄糖能够极好的螯合Fe,同时能保护脂质大分子不被羟基自由基氧化损害,具有抗氧化能力。
防腐抗菌方面
用途
- 氨基葡萄糖主要用于防治各类骨性关节炎(如膝关节、髋关节、腕关节和踝关节等部位的关节炎)。
制剂规格
- 氨基葡萄糖有多种制剂和规格。它们的给药方法、途径和吸收速度、稳定性都不一样,各有特点。不同厂家的制剂因制作工艺不同,其药物效果和不良反应有可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。
- 氨基葡萄糖片剂240毫克;480毫克(盐酸氨基葡萄糖);250毫克(硫酸氨基葡萄糖)。
- 氨基葡萄糖胶囊剂250毫克(硫酸氨基葡萄糖);750毫克;480毫克(盐酸氨基葡萄糖)。
- 氨基葡萄糖颗粒剂240毫克(盐酸氨基葡萄糖);250毫克(硫酸氨基葡萄糖。
用药前须知
什么情况下禁止使用氨基葡萄糖
- 对本品过敏的患者禁用。
- 妊娠期妇女禁用,尤其是妊娠早期应避免使用。
哪些情况下谨慎或者避免使用氨基葡萄糖
- 哺乳期妇女需要谨慎使用,用药期间暂停哺乳。
- 儿童用药安全性尚不明确。
- 肝、肾功能不全者慎用。
- 氨基葡萄糖与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物,使用氨基葡萄糖前请务必告知医生,并咨询医生是否能用药,如何用药。
- 药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生,了解氨基葡萄糖的药物不良反应,做好一定的心理准备。
使用方法
- 氨基葡萄糖为非处方药,需仔细阅读药品说明书或在医生的指导下用药,包括用法、用量、用药时间等。
- 是否增量或减量,均需按照医嘱严格使用。
注意事项
- 氨基葡萄糖的使用,不要轻易减量、停药,需仔细阅读药品说明书或严格按照医嘱用药。
- 定期进行血生化测定。
- 定期评估休息时及活动时关节痛的情况。
- 其他注意事项请仔细阅读药品说明书
不良反应
- 药物是有不良反应的。如果不良反应较大,应立即停药,就医。医生会根据不良反应的轻重决定是否继续用药,还是换用其他药物。
- 少见短暂轻微的胃肠道症状,如恶心、腹泻、腹胀、便秘等。
- 偶见轻度嗜睡。
- 偶有过敏反应,如皮疹、红斑、瘙痒等。
- 其他不良反应请仔细阅读药品说明书。
如何保存
- 氨基葡萄糖应该放在阴凉干燥处遮光密闭保存。
- 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
- 药物要放于儿童接触不到的位置。
相互作用
- 合用多柔比星、依托泊苷、替尼泊苷,可降低其药效。
- 合用抗糖尿病的药物,可降低降糖效果。
- 可能会增加非甾体抗炎药的抗炎作用。
- 与利尿剂可能存在相互作用,可能需增加利尿剂的服用剂量。
妊娠期和哺乳期能否用氨基葡萄糖
- 妊娠期妇女禁止使用;哺乳期妇女慎用,如确需要,应暂停哺乳喂养。
合理使用
- 药物必须合理使用,避免滥用。处方药应该由医生开置,非处方药应该仔细阅读药物说明书。
- 氨基葡萄糖是非处方药,应仔细阅读药品说明书或在医生指导下使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险:浪费药物资源,贻误病情,严重药物不良反应。
- 氨基葡萄糖需要足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻,但不要轻易减量、停药,以免病情反复或者再次加重。
生理特性
存在形式
生物合成途径
作用机制
氨基葡萄糖是软骨基质中合成蛋白聚糖所必需的重要成分。蛋白聚糖可以通过抑制胶原纤维的拉伸力来使关节软骨具有吸收冲击力的功能。在关节退行性疾病的早期,聚集葡萄聚糖的生物合成是增加的;在疾病的后期,则相反。由此导致软骨的弹性不断减弱并逐渐出现关节炎的诸多症状。氨基单糖可刺激软骨细胞产生具有正常多聚体结构的糖蛋白,抑制一些可损害关节软骨的酶(如胶原酶),防止皮质激素及某些非甾体抗炎药物对软骨细胞的损害及减少损伤细胞的内毒素因子的释放。在关节炎的发展进程中,补充外源性的氨基葡萄糖可能起到有益的作用。在体外试验中,如果补充了氨基葡萄糖,形成软骨的多形细胞就可以合成更多的聚集葡萄聚糖。在关节炎的动物模型中,氨基葡萄糖也具有抗氧化作用,抑制损伤细胞的超氧化物自由基的产生。通过上述途径,氨基葡萄糖发挥直接抗炎作用,可缓解骨关节炎的疼痛症状,改善关节功能,并可阻止骨关节炎病程的发展。
参考资料
[1]
氨基葡萄糖及其美拉德反应衍生物生理功能研究 - 中国知网 · 中国知网[引用日期2021-11-22]
[2]
利用发酵法生产氨基葡萄糖的研究进展--《生物技术通报》2014年01期 · 知网[引用日期2021-11-22]