环磷酰胺（药物）

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更新时间：2023-05-23
环磷酰胺
本词条是多义词，共2个义项
药物
环磷酰胺（Cyclophosphamide，CTX）是进入人体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用的氮芥类衍生物。抗瘤谱广，是第一个所谓“潜伏化”广谱抗肿瘤药，对白血病和实体瘤都有效。
本品在体外无活性，主要通过肝脏P450酶水解成醛磷酰胺再运转到组织中形成磷酰胺氮芥而发挥作用。环磷酰胺可由脱氢酶转变为羧磷酰胺而失活，或以丙烯醛形式排出，导致泌尿道毒性。属于周期非特异性药，作用机制与氮芥相同。
2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，环磷酰胺在一类致癌物清单中。
基本信息
中文名
环磷酰胺
药品禁忌
对本品
过敏
者、妊娠及
哺乳期妇女
禁用。感染、肝肾功能损害者禁用或慎用。
别名
P-[N,N-双(beta-氯乙基)]
分子式
C7H15Cl2N2O2P
分子量
261.09
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属性
  • 环磷酰胺是广谱抗肿瘤药物。在肝内转化为活性物质，经血液转运至肿瘤组织内，抑制DNA合成，也可干扰RNA的合成，抑制肿瘤细胞生长与繁殖。
用途
1.作为抗肿瘤药，用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、小细胞肺癌、卵巢癌、神经母细胞瘤、视网膜母细胞瘤、尤因肉瘤、软组织肉瘤以及急性白血病和慢性淋巴细胞白血病等。对睾丸肿瘤、头颈部鳞癌、鼻咽癌、横纹肌瘤、骨肉瘤也有一定疗效。目前多与其他抗癌药组成联合化疗方案。
2.作为免疫抑制剂，用于各种自身免疫性疾病，如严重类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮、儿童肾病综合征、多发性肉芽肿、天疱疮以及溃疡性结肠炎、特发性血小板减少性紫癜等。也用于器官移植时抗排斥反应，通常与泼尼松、抗淋巴细胞球蛋白合用。
3.本药滴眼液可用于翼状胬肉术后、角膜移植术后蚕蚀性角膜溃疡等。
制剂和规格
  • 环磷酰胺有多种制剂和规格。它们的给药方法、给药途径、吸收速度和稳定性都不一样，各有特点。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。
  • 环磷酰胺片：50毫克。
  • 注射用环磷酰胺：100毫克；200毫克。
  • 环磷酰胺复方片剂：环磷酰胺50毫克与人参茎叶总皂苷50毫克。
用药前须知
以下情况慎用
  • 严重骨髓抑制者禁用。
  • 对环磷酰胺过敏者禁用。
  • 妊娠期、哺乳期妇女禁用。
  • 肝肾功能不全患者应慎用。
  • 有痛风病史者应慎用。
  • 患有泌尿系统炎症或因药物或放射治疗激发膀胱毒性或有结石者应慎用。
  • 骨髓储备能力不足者应慎用。
  • 糖尿病患者、老年人和体弱者应慎用。
  • 如有严重感染，白细胞少于4×10⁹/升者慎用。
  • 环磷酰胺与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用环磷酰胺前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。
  • 药物是有不良反应的，但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药品说明书或者咨询医生，了解环磷酰胺的不良反应，做好一定的心理准备。
如何用药
  • 环磷酰胺为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
  • 本品可出现严重尿毒性，应在有资格且有抗肿瘤化疗经验的医生指导下使用。
  • 本品水溶液不稳定，须现配现用。
  • 环磷酰胺用于恶性肿瘤。
    • 成人常用量：单药静脉注射每平方米体表面积每次500～1000毫克，加氯化钠注射液20～30毫升，静脉冲入，每周1次，连用2次，休息1～2周重复。联合用药，每平方米体表面积500～600毫克。
    • 儿童常用量：静脉注射每次每公斤体重10～15毫克，加氯化钠注射液20毫升稀释后缓慢注射，每周1次，连用2次，休息1～2周重复。也可肌内注射。
    • 大剂量应用可引起出血性膀胱炎，可用美司钠注射液预防。
  • 环磷酰胺用于免疫抑制。
  • 成人常用量，口服：50～100毫克/次，2～3次/日，一疗程总量10～15g。静注：0.2克/次，每日或隔日1次；或0.6～0.8克/次，每周1次，一疗程总量8～10g。
注意事项
本品可引起出血性膀胱炎，要多饮水，必要时可用美司钠拮抗。
CTX大量给药时应注意膀胱炎，对于有痛风病史、泌尿系统结石史或肾功能损害者应慎用。
如何应对不良反应
  • 药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重决定是否继续用药，或者换用其他药物。如果不良反应症状不严重，经适当对症处理，可以坚持用药。
以下情况立即就医
  • 出现血尿。
  • 发生严重的过敏反应。
  • 肝功能受损。
如何保存
  • 环磷酰胺应该在室内2～30℃密封保存。
  • 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
  • 药物要远离儿童。
不良反应
骨髓抑制（最低值1～2周，一般维持7～10天，3～5周恢复）、脱发、消化道反应、口腔炎、膀胱炎，个别报道有肺炎、过量的抗利尿激素（ADH）分泌等。一般剂量对血小板影响不大，也很少引起贫血。此外，环磷酰胺可杀伤精子，但为可逆性。超高剂量时（>120mg/kg）可引起心肌损伤及肾毒性。
药物相互作用
1.CTX可增加血清尿酸水平，与抗痛风药如别嘌醇等同用，应调整抗痛风药的剂量；别嘌醇可增加CTX的骨髓毒性，如同用应密切观察其毒性作用。
2.与大剂量巴比妥或皮质激素同用可增加急性毒性。
3.与多柔比星同用可增加心脏毒性，多柔比星总剂量不应超过400mg/m。
说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
用药禁忌
对本品过敏者、妊娠及哺乳期妇女禁用。感染、肝肾功能损害者禁用或慎用。
参考资料
[1]
环磷酰胺_价格-厂家-供应商_北京华迈科生物技术有限责任公司_丁香通 · 丁香通[引用日期2021-11-22]