雌二醇（为经皮肤吸收的雌激素治疗剂）
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更新时间：2023-05-19
雌二醇
为经皮肤吸收的雌激素治疗剂
基本信息
| 中文名 | 雌二醇 |
| 密度 | 1.17g/cm |
| 别名 | 雌素二醇 雌性二醇 1,3,5-雌甾三烯-3 17β-二醇 |
| 分子量 | 272.38 |
| 熔点 | 175～180℃ |
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药品简介
药用简介
用法与用量
1、肌内注射：①功能性子宫出血，每日肌内注射4～6mg，止血后逐渐减量至每日1mg，持续21天后停用，在第l4天开始加黄体酮注射，每日10mg；②人工月经周期，于出血第5天起每日肌内注射1mg，共20天，注射第11天时起，每日加用黄体酮10mg肌内注射，两药同时用完，下次出血第5天再重复疗程，一般需用2～3个周期。
3、口服：雌二醇片，每日1片，如有子宫，应加用孕激素。
制剂与规格
1、苯甲酸雌二醇注射液：①1mL:1mg；②1mL:2mg。
2、雌二醇凝胶：0.06%（1g凝胶含雌二醇0.6mg）。
3、雌二醇片：1mg。
4、雌二醇控释贴片：①周效片：4.0cm×2.6cm含2.5mg；②3～4日效片：4.0cm×2.6cm含4mg。
5、微粒化17-β雌二醇片：①1mg；②2mg。
成分
雌二醇为雌甾-1，3，5（10）-三烯-3,17β-二醇。按干燥品计算,含C18H24O2应为97.0～103.0%。
【性状】该品为白色或乳白色结晶性粉末；无臭。
熔点：该品的熔点（中国药典1990年版二部附录15页）应为175～180℃。
比旋度：取该品，精密称定，加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中含10mg的溶液，依法测定，比旋度应为+75°至+32°。
临床意义
2．减低，见于卵巢肿瘤、葡萄胎、宫内死胎、妊娠高血压综合征、下丘脑肿瘤、腺垂体功能减低、卵巢功能不全、卵巢切除、青春期延迟、原发性和继发性闭经、绝经、口服避孕药等。
3、雌二醇值增高的病理病因
1）卵巢疾患：卵巢颗粒层细胞瘤、卵巢胚瘤、卵巢脂肪样细胞瘤、性激素生成瘤等，均表现卵巢功能亢进。
4）雌二醇降低的病理原因1）卵巢疾病：卵巢缺如或发育低下，原发性卵巢衰竭、卵巢囊肿。2）垂体性闭经或不孕。3）其它：甲低或甲亢、柯兴氏综合征、阿狄森氏病、恶性肿瘤、较大范围的感染、肾功能不全、脑及垂体的局灶性病变等，均可使血浆雌二醇降低
检查
男女雌二醇异常进行检查的话，一般包括血液标本检查和尿液标本检查两种。血液标本检查，在体检前一天的晚八时以后，应开始禁食12小时，以免影响检测结果。尿液标本检查，检查前需要正常饮食，正常活动，不要刻意喝太多的水，既不能卧床不动也不能过于剧烈的运动。其他检查时注意事项严格遗照医院医生的规定即可。
制备
【鉴别】
2取含量测定项下的溶液，照分光光度法测定，在280nm的波长处有最大吸收。
3该品的红外光吸收图谱应与雌二醇对照品的图谱一致。
【检查】其他甾体，取该品，加丙酮制成每1ml中含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加丙酮制成每1ml中含0.1mg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法试验，取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以苯－丙酮（4∶1）为展开剂，展开后晾干，喷以硫酸-乙醇（3∶7）显色，在105℃加热10～20分钟，取出，放冷，置紫外光灯（365nm）下检视，供试品溶液如显杂质斑点，其颜色与对照溶液的主斑点比较，不得更深。
干燥失重，取该品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.1%。
炽灼残渣，不得过0.1%。
【含量测定】取该品，精密称取，加无水乙醇制成每1ml中约含70μg的溶液，照分光光度法，在280nm的波长处测定吸收度，按C18H24O2的吸收系数（E1%1cm）为77计算，即得。
【作用与用途】雌性激素类药。与孕激素配伍用于避孕。
应用
给药说明
1.应与孕激素联合应用，以对抗单纯雌激素引起的子宫内膜过度增生而导致腺癌。联合应用方法有两种：序贯连续应用和联合连续应用。绝经时间较短的妇女可用前种方法，绝经较久的妇女可用后种方法以减少前种方法引起的子宫周期性出血。
2.雌二醇凝胶使用时间最好在每日早晨或晚间沐浴后，涂药后稍等片刻，等药物干后再穿内衣。
【不良反应】
1.不常见或罕见的但应注意的不良反应：①不规则阴道流血、点滴出血，突破性出血、长期出血不止或闭经；②困倦；③尿频或小便疼痛；④严重的或突发的头痛；⑤行为突然失去协调，不自主的急动作（舞蹈病）；⑥胸、上腹（胃）、腹股沟或腿痛，尤其是腓肠肌痛，臂或腿无力或麻木；⑦呼吸急促，突然发生，原因不明；⑧突然语言或发音不清；⑨视力突然改变（眼底出血或血块）；血压升高；乳腺出现小肿块；精神抑郁；眼结膜或皮肤黄染，注意肝炎或胆道阻塞；皮疹；黏稠的白色凝乳状阴道分泌物（念珠菌病）。
2.较常发生，但常在继续用药后减少：①腹部绞痛或胀气；②胃纳不佳；③恶心；④踝及足水肿；⑤乳房胀痛或（和）肿胀；⑥体重增加或减少。
3.应用贴片时，贴片局部皮肤可发生瘙痒、充血潮红、皮疹或水泡，重时可脱皮。
【药理作用】
1促使子宫内膜增生；
2增强子宫平滑肌的收缩；
3促使乳腺导管发育增生，但较大剂量能抑制垂体前叶催乳素的释放，从而减少乳汁分泌；
4抗雄激素作用；
5降低血中胆固醇，并能增加钙在骨中的沉着。
6可从胃肠道和皮肤吸收，但口服易被破坏，因此主要采用肌注和外用。外用时雌二醇从皮肤渗透直接进入血液循环，可避免肝脏首过代谢作用，且不损害肝功能。该品在体内代谢为活性较弱的雌酮及雌三醇，并与葡萄糖醛酸和硫酸结合后灭活，从尿中排泄。
8男性雌二醇产生于前列腺，男性有三个副性腺：精囊腺，尿道球腺，前列腺。其中前列腺特别容易因为吸烟等原因而“罢工”。雌二酮在前列腺中排出之后，在肾上腺中变成前列腺素。在雌性动物中前列腺可以诱发流产。雄性动物中前列腺素主要是维持雄性的第二性征。
【药动学】吸收后经血流和组织液转运到靶细胞，能与血浆蛋白中度或高度结合、能与组织内特异性受体蛋白在雌激素反应组织中结合形成“活化”的复合体，后者具有多种功能。有些雌激素经阴道粘膜吸收，可与全身用药相比拟，亦即不论阴道或肠道给药，药效可同样相等。该品为经皮肤吸收的雌激素治疗剂。补充女性卵巢分泌的17-β雌二醇的不足，同时又可避免因口服引起的副作用（乳房疼痛、体重增加、高血压、胆结石及肝功能异常等）。雌激素能促使细胞合成DNA、RNA和相应组织内各种不同的蛋白质。主要在肝脏代谢，经过肝-肠循环可以再吸收，但有些合成雌激素的代谢部位，尚未完全确定。经肾随尿排出。雌二醇为天然雌激素，17β-雌二醇生物活性最高，因口服无效，常做成注射剂。
【禁忌】
1妊娠期间不要使用雌二醇，全身用药可能导致胎儿畸形，阴道用药也应注意。用药后所生女婴有发生生殖道异常，罕见病例在育龄期有发生阴道癌或宫颈癌。雌二醇可经乳腺进入乳汁而排出，并可抑制泌乳，哺乳期妇女禁用。
2下列情况应禁用：①已知或怀疑患有乳腺癌，用来作为治疗晚期转移性乳腺癌时例外；②已知或怀疑患有雌激素依赖肿瘤；③急性血栓性静脉炎或血栓栓塞；④过去使用雌二醇时，曾伴有血栓性静脉炎或血栓栓塞史，用以治疗晚期乳腺癌及前列腺癌时例外；⑤有胆汁郁积性黄疸史；⑥未明确诊断的阴道不规则流血。
注意事项
2.患有皮肤病和皮肤过敏者不宜使用。
3.应注意贴片脱落。不宜在热水盆浴浸泡时间过长，避免直接搓擦贴片部位皮肤，脱落后应换新片。贴用时间与脱落片时间一致，按原定日期换片。
4肝、肾功能不全者忌用。
5忌用于乳房、外阴和阴道粘膜。
6【血清检测参考范围】（单位：ng/L）
男性：<0.2
女性：滤泡期<0.3，黄体期1-16，妊娠期2-243，绝经期<0.2
雌二醇
参考资料
[1]
雌二醇 · 雌二醇2021-08-18[引用日期2021-08-18]
相关合集
雌激素
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雌二醇
为经皮肤吸收的雌激素治疗剂
雌三醇
雌三醇是一种性激素，可从妊妇尿中检出。雌激素的作用比雌酮弱。在胎儿的肾上腺里生成的脱氢表雄酮，在肝脏里经16α羟基化后，在胎盘里芳构化而成为雌三醇。随着妊娠的进行，在尿中的排出量逐渐增加，至分娩后锐减。作为缓和的性激素试剂，经口服可治疗更年期障碍等。
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