比索洛尔（药物）
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更新时间：2023-05-23
比索洛尔
本词条是多义词，共2个义项
药物
基本信息
物化性质
外观与性状：黄色油状
密度：1.033 g/cm3
沸点：176-178°C 16mm
闪点：176-178°C/16mm
折射率：1.5685
储存条件：库房通风低温干燥
安全信息
海关编码：2922509090
危险类别码：R36/37/38
安全说明：S26; S36
危险品标志：Xi
相关信息概览
药品名称
中文名：比索洛尔
英文名称：Bisoprolol
别名：康可；康心；富马酸比索洛尔；博苏；Concor；Emcor；Euradal
分类
循环系统药物>抗心律失常药物 > β受体阻滞剂
剂型
片剂:5mg，10mg。
药理作用
比索洛尔为选择性β1肾上腺素受体阻断剂，在治疗剂量范围内，没有明显的膜稳定作用或内在拟交感作用。但是它的心脏选择性不是绝对的，在高剂量时（≥20mg）也抑制β2肾上腺素受体，主要位于支气管和血管平滑肌；要保持选择性，使用最低的有效剂量尤为必要。对β1受体的选择性是阿替洛尔的4倍。比索洛尔的β1受体阻断作用是其降低血压的主要作用。
药代动力学
口服比索洛尔10mg后的绝对生物利用度大约是80%，其吸收不受食物的影响。它的首关代谢（首过代谢）大约是20%。血清蛋白结合率近似30%。5～20mg剂量的血浆达峰浓度发生时间在2～4h。消除半衰期是9～12h。每天1次，5天达到稳态。通过肾和非肾途径消除相等，大约50%的剂量在尿中以原形排出，其余的以无活性的代谢物排泄。
适应证
高血压，可单独使用或与其他抗高血压药合用、充血性心力衰竭。
注意事项
1.（1）慢性阻塞性气道疾病；（2）充血性心力衰竭；（3）心动过缓；（4）肝功能不全；（5）肾功能不全；（6）周围循环障碍，如有间歇性跛行或雷诺现象者；（7）糖尿病，特别是血糖波动较大和有酸中毒者；（8）甲状腺功能亢进；（9）麻醉或手术时。
3.在高血压的治疗中，用量必须个体化，剂量应逐渐增加直至达到最佳的降压效果。但达到最佳降压效果需1～2周时间不等，故应观察一段时间才能判断疗效。
4.停药时剂量应递减。突然撤药可引起心绞痛加重甚至心肌梗死，也可引起高血压反跳。在停药时，剂量应逐渐减少，同时应尽可能限制体力活动。
孕妇用药
比索洛尔可能损害孕妇和/或胎儿/新生儿。一般情况下，β-肾上腺素受体拮抗剂能够降低胎盘灌注，而胎盘灌注与发育迟缓、子宫内死亡、吸收和早产有关，和胎儿和新生儿，可能发生低血糖和心动过缓等不良反应．如果必须使用β-肾上腺素受体阻滞剂，选择性的β1-肾上腺素受体阻滞剂较为理想。
除非明确了必须使用，否则孕妇不能应用比索洛尔．如果必须应用比索洛尔进行治疗，应该监测子宫胎盘血流量和胎儿生长情况。一旦发现对孕妇和胎儿产生有害的作用，应该选择其他的治疗方法。必须对新生儿进行严密监测，出生后前3天最易发生低血糖和心动过缓等症状。
哺乳期妇女
儿童用药
尚无儿科患者应用比索洛尔的经验，因此本品不能用于儿童。
老年用药
不需要调整剂量。
用法用量
通常初始剂量是每次5mg，每天1次，对有支气管痉挛的患者初始剂量可为2.5mg。剂量可增加至10mg，如必要可加到20mg。有肝、肾功能不全的患者（肌酐清除率小于每分钟40ml），使用初始剂量每天2.5mg，在剂量递增时要谨慎，因为比索洛尔不可以透析置换。
其它药物相互作用
1.可加重α1受体阻滞药的首剂反应。除哌唑嗪外其他α1受体阻滞药虽然较少出现，但与比索洛尔同用时仍需注意。
2.与胺碘酮合用可出现明显的心动过缓和窦性停搏。
4.地尔硫可增强β受体阻滞药的药理作用，对心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血压，左室衰竭和房室传导阻滞的报道。如合用应密切监测患者的心功能，尤其是老年、左室衰竭，主动脉狭窄及两种药物的用量都较大时。
5.维拉帕米与比索洛尔均有直接的负性肌力和负性传导作用，可能引起低血压、心动过缓、充血性心力衰竭和传导障碍。在左室功能不全、主动脉狭窄或两药用量均大时危险性增加。两药合用时，应密切监测心脏功能。
6.与咪贝地尔合用可引起低血压、心动过缓或心力储备降低。在开始β阻滞药治疗前应停用咪贝地尔7～14天。如必须合用时，应监测心功能，特别是老年、左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。
8.芬太尼麻醉时，使用比索洛尔可引起严重的低血压。
9.术前长期使用β受体阻滞药的患者在给予阿芬太尼时容易出现心动过缓。
10.当归提取物可能抑制比索洛尔经肝脏细胞色素P450酶的代谢，如果合用，应注意监测血压。
11.目前虽然还没有苄普地尔、氟桂利嗪、利多氟嗪、戈洛帕米、哌克昔林与比索洛尔发生相互作用的报道，但这些药均能减弱心肌收缩、减慢房室结传导，从而引起血压降低、心动过缓或心力储备下降。如必须合用，应监测心功能，特别是左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。
12.齐留通可引起普萘洛尔浓度明显升高。目前虽然还没有与比索洛尔发生相互作用的报道，但合用时仍应谨慎。
13.与地高辛合用可导致房室传导时间延长，并可使地高辛的血药浓度升高，合用时应仔细监测心电图和地高辛血血浆浓度，并相应调整剂量。
14.比索洛尔与可乐定联合治疗时，突然撤去可乐定可能使高血压加重。因此要撤可乐定时，应先撤比索洛尔，密切监测血压，数日后再逐步减停可乐定。与莫索尼定合用时，如突然撤去莫索尼定也可引起高血压反跳，应予注意。
15.与醋甲胆碱合用时，β受体阻滞药可加重或延长支气管收缩，因此使用比索洛尔治疗的患者应避免吸入醋甲胆碱。
16.与甲基多巴合用时，极少数患者对内源性或外源性儿茶酚胺可出现异常的反应，如高血压、心动过速或心律失常。
17.与非甾体抗炎药合用，可引起血压升高。如合用，应监测血压，相应调整剂量。
19.β受体阻滞药可拮抗利托君的作用，因此应避免比索洛尔与利托君合用。
22.西咪替丁、利福平与比索洛尔的相互作用无明显临床意义。
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