万古霉素（药物）

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更新时间：2023-05-19
万古霉素
本词条是多义词，共2个义项
药物
万古霉素（Vancomycin）属于糖肽类抗生素。对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌等有较强抗菌活性，对厌氧链球菌、难辨梭状芽孢杆菌、炭疽杆菌、放线菌、白喉杆菌、淋球菌、草绿色链球菌、粪链球菌等有一定的抗菌作用。本品对革兰阳性菌有较强的杀菌作用，对革兰阴性菌、分枝杆菌属A、立克次体属、衣原体属或真菌均无效。口服吸收不良，静脉给药分布较广，血清、心包、胸膜、腹膜、腹水和滑膜液中可达有效抗菌浓度。本品可透过胎盘，脑膜发炎时可渗入脑脊液并达有效抗菌浓度。万古霉素（Vancomycin），是一种糖肽类抗生素，用于治疗细菌感染。
基本信息
中文名
万古霉素
别名
Vancocin、Vancolid
CAS号
1404-90-6
外观
近乎白色粉末
密度
1.65 g/cm3
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适应症
万古霉素是一种糖肽类抗生素，临床常用其盐酸盐。主要用于对青霉素类药物过敏的严重的革兰阳性菌引起的肺炎、肺脓肿等疾病。
本品限用于耐甲氧苯青霉素的金黄色葡萄球菌（MRSA）所致的系统感染和难辨梭状芽孢杆菌所致的肠道感染和系统感染；青霉素过敏者不能采用青霉素类或头孢菌素类，或经上述抗生素治疗无效的严重葡萄球菌感染患者，可选用去甲万古霉素。本品也用于对青霉素过敏者的肠球菌心内膜炎、棒状杆菌属（类白喉杆菌属）心内膜炎的治疗。对青霉素过敏与青霉素不过敏的血液透析患者发生葡萄球菌属所致动、静脉分流感染的治疗。
万古霉素
1、主要用于对青霉素类药物过敏的严重的革兰阳性菌（如葡萄球菌、链球菌等）引起的肺炎、肺脓肿、骨髓炎、心内膜炎、皮肤及软组织炎、菌血症等。
2、还可用于治疗假膜性小肠结肠炎。
3、通过抑制细菌的生长和繁殖来杀死细菌。这种药物通过干扰细菌细胞壁结构中的关键组分肽聚糖来干扰细胞壁的合成，抑制细胞壁中磷脂和多肽的生成。
4、万古霉素主要用在四个方面的感染治疗：首先是耐药菌感染的治疗；另外也用在难辨梭菌酿成的抗生素耐药性的伪膜性肠炎的治疗。
5、万古霉素还可以用于治疗结肠炎和肠道炎症；万古霉素还经常用于安装心脏导管、静脉导管等装置时的预防感染。万古霉素可以单独用药，也可以联合用药。
6、可抑制细菌细胞壁的合成，对金黄色葡萄球菌、化脓链球菌、肺炎链球菌等作用强，对难辨校状芽孢杆菌、炭疽杆菌、白喉杆菌等作用也良好。
7、与其他抗生素无交叉耐药性，极少耐药菌株。主要用于心内膜炎、败血症、伪膜性肠炎等。
8、药品口服不吸收，静滴时必须先用注射用水溶解，滴注时间不得少于1小时。静滴过快有皮肤反应，浓度过高可致血栓性静脉炎；肌注可致剧烈疼痛，故不可肌注；有严重耳毒性及肾毒性，故只宜短期用于抢救。
药代动力学
本品口服不吸收，单剂静脉滴注400mg，滴注完毕即达到血药峰浓度（cmax）25.18mg/L，8小时血浓度平均为1.90mg/L，有效血浓度可维持6～8小时。单次静脉滴注800mg，高峰血浓度平均为50.07mg/L。本品可广泛分布于身体各种组织体液，但不易进入脑组织中，在胆汁中的量亦甚微。静脉滴注后主要经肾脏排泄，单次静滴400mg，24小时尿中平均总排泄率为81.1%；单次静滴800mg，24小时尿中平均总排泄率为85.9%。
药理毒理
本品对葡萄球菌属包括金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌中甲氧西林敏感及耐药株、各种链球菌、肺炎链球菌及肠球菌属等多数革兰阳性菌均有良好抗菌作用。
制剂规格
  • 万古霉素在不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。
  • 注射剂（粉）：0.5克；1克。
  • 胶囊剂：0.125克；0.25克。
用法用量
  • 万古霉素为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药。万古霉素口服仅用于难辨梭状芽孢杆菌所致假膜性小肠结肠炎。
  • 万古霉素注射剂应由医生或护士在诊所、医院操作，不应在家自己使用。
  • 成人口服125毫克，每6小时一次，日最高量4克。儿童每天每千克体重40毫克，2～4次分服，日最高用量2克。
  • 静脉滴注：点滴引起的副作用与药物浓度及输液速度有关，成人建议用量每千克体重5毫克，给药速度不高于每分钟10毫克。对某些需要限制液体的病人，可采用最高不超过每千克体重10毫克的浓度，但采用高浓度可能增加相应不良反应，然而不论采用何种浓度均有可能发生不良反应。
  • 肾功能正常的病人：成人每日常用剂量为2克，可分为每6小时0.5克或每12小时1克，临用前先用10毫升注射用水溶解0.5克，再用100毫升或100毫升以上的0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释，每次静脉滴注时间至少60分钟或应以不高于每分钟10毫克的速度给药。特殊情况请遵医嘱。
  • 儿童：每次总量为每千克体重10毫克，每6小时滴注一次，每次给药时间至少为60分钟以上。
  • 婴儿与新生儿每日剂量可能较低。新生儿及婴儿，初用剂量建议为每千克体重15毫克，以后为每千克体重10毫克；出生一周的初生儿，每12小时给药一次，而出生一周后至一月者，则每8小时一次，每次给药时间至少60分钟。此类病人，应密切监测其万古霉素的血清浓度。
贮藏
  • 万古霉素应该室温下保存，配置后的溶液应尽早使用。若必须保存，则可保存于室温、冰箱内，在24小时内使用。
不良反应
  • 药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。
  • 使用万古霉素后会有如下不良反应。
  • 滴注过快可致“红颈”（或称“红人”综合征），有皮肤潮红、瘙痒和麻刺感、心动过速和面、颈、胸部出现皮疹，血压下降，甚者心跳停搏。
  • 万古霉素具有耳毒性，可致听神经和听觉损害。耳鸣和高音性耳聋为早期症状。
  • 万古霉素具有肾毒性，有蛋白尿、管形尿、血尿等表现。
  • 偶发皮疹、中性粒细胞缺乏、酸性粒细胞增多等不良反应。
  • 休克、过敏样症状（少于0.1%）：呼吸困难、全身潮红、浮肿等。
  • 急性肾功能不全（0.5%），间质性肾炎（频率不明）。
  • 多种血细胞减少（少于0.1%）、无粒细胞血症、血小板减少（频率不明）。
  • 皮肤黏膜综合征（Stevens-Johnson综合征）、中毒性表皮坏死症（Lyell综合征）、脱落性皮炎（频率不明）。
  • 第8脑神经损伤（少于0.1%）：出现眩晕、耳鸣、听力底下等第8脑神经损伤症状。
  • 伪膜性大肠炎（频率不明）：腹痛、腹泻症状。
  • 肝功能损害、黄疸（频率不明）：出现AST（GOT）、ALT（GPT）、AFP的上升，黄疸。其他不良反应详见药物使用说明书。
应对超级病菌
1、在印度等南亚国家出现的“超级病菌”NDM-1，已经蔓延到英国、美国、加拿大、澳大利亚、荷兰等国家，全球已有170人被感染。美媒分析称，这种超级细菌虽恐怖，但控制它的传播并非没有办法。国内专家也认为，超级病菌不会像甲流般凶猛，无需过度恐慌，一名曾在巴基斯坦出车祸并在那里接受短暂治疗的比利时男子于2010年6月死亡。这名医生没有交代死者身份，只说他在巴基斯坦入院治疗时感染含超级抗药基因NDM-1的细菌。医生说他遭遇车祸，腿部受伤，因接受大手术入院治疗，随后回到比利时，但回国时已感染这种超级细菌。医生曾用强力抗生素黏菌素治疗这名患者，但仍无法挽救他的生命，这名比利时男子是超级病菌致死第一人。另有一名比利时男子因在黑山遭遇车祸感染这种超级细菌，随后在比利时接受治疗，康复。
2、广东省疾控中心流行病防治研究所所长何剑峰表示，超级病菌NDM-1其实就是一种酶的基因变化，很容易和细菌夹杂在一起，成为细菌的载体，可以复制，可以传播。超级病菌对很多抗生素都有耐药性，不过据研究发现，万古霉素对它还是有效的，各大医院都有储备，在必要的时候可以使用。不过万古霉素虽然在治疗多重耐药的细菌上有效果，但效果有多大暂且不知。北大医院感染疾病科王贵强主任也表示，NDM-1是一种感染性的细菌，并不像SARS或甲流一样是传染性的疾病，所以不会造成大流行，大家不必过于恐慌。王贵强指出，不知道预防NDM-1有何特效方法，但做好勤洗手等个人卫生防护很有必要。
注意事项
  • 药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。
  • 万古霉素是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物的风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。
  • 万古霉素需要足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不能轻易减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
  • 万古霉素需要足量、足疗程应用，不要轻易减量、停药，否则会影响疗效。
  • 万古霉素一般在其他抗菌药物治疗无效或不适合使用时才作为二线药应用。
  • 药液浓度过高或稀释过快，容易导致静脉炎。
  • 万古霉素注射液还可用于眼部，或者供结膜下或玻璃体内注射。
  • 快速给药可能伴发严重低血压包括休克，罕有心脏停搏现象。应以稀释溶液静脉点滴，点滴时间至少在60分钟以上，以防止过快点滴引起的反应。
  • 口服多剂量本品，治疗由难辨梭状芽孢杆菌C.difficile引起的假膜性结膜炎，有些病人的血清浓度会升高，并有临床意义。
  • 当治疗的病人有肾功能不全或病人正同时接受氨基糖苷类药治疗，为了减少肾毒性的危险，应进行连续的肾功能检测，并依上述剂量表给予特殊调整。连续做听力功能试验有助于使耳毒性的危险减至最低。
  • 给予万古霉素，有发生可逆性嗜中性粒细胞减少症的报告（请见不良反应项），如果病人将进行万古霉素长期疗法或是并用药物会产生嗜中性粒细胞减少症时，应定期监测粒细胞数。
  • 亦有报告称，静脉滴注有关的不良反应（包括低血压、脸红、红斑、荨麻疹及瘙痒）发作频率，随着合并用麻醉药而增加，于使用麻醉药前60分钟滴注本品，可使点滴给药而引起的副作用减至最少。
  • 本品不应推荐作为常规用药或用于轻度感染。
  • 本品不宜肌肉注射，静脉滴注时尽量避免药液外漏，以免引起疼痛或组织坏死，且应经常更换注射部位，滴速不宜过快，可使血栓性静脉炎发生的频率及严重程度减至最少。
  • 在治疗过程中应监测血药浓度，尤其是需延长疗程者或有肾功能、听力减退者和耳聋病史者。
  • 对药物中任何成分过敏的患者，应禁止使用本药物。
  • 重度肾功能不全的患者，应禁用万古霉素。
  • 肝、肾功能不全的患者，慎用万古霉素。
  • 低出生体重儿、新生儿慎用万古霉素。
  • 妊娠期妇女只有潜在的益处大于对胎儿伤害的风险时，才可使用万古霉素。
  • 万古霉素可分泌至乳汁，哺乳期妇女用药时应暂停哺乳。
  • 老年人由于肾功能减弱，给药前和给药中应检查肾功能，根据肾功能减弱的程度调节用药量和用药间隔，检测血药浓度，慎重给药。
  • 对本品及糖肽类抗生素、氨基糖苷类抗生素有既往过敏史患者慎用。
  • 因糖肽类抗生素、氨基糖苷类抗生素所致耳聋患者慎用。
  • 万古霉素与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用万古霉素前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。
  • 药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解万古霉素的药物不良反应，做好一定的心理准备。
  • 有些药物可能与万古霉素相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。为了安全起见，如果你还在使用其他药物，使用万古霉素前请咨询医生。
  • 不宜合用其他具有耳毒性、肾毒性药物，如氨基糖苷类药物、强力利尿药等。
  • 不可与全身麻醉药同时合用，如必须使用两者，应在本品滴注完毕后再行诱导麻醉。
  • 抗组胺药、吩噻嗪类药会掩盖本品的耳毒性表现，应避免合用。
  • 万古霉素与考来烯胺等阴离子交换树脂药合用，可使本品被吸附而失活。
  • 肝素、氯霉素、甲氧西林、肾上腺皮质激素、氨茶碱、巴比妥类、氯噻嗪、碳酸氢钠、磺胺异噁唑、苯妥英和华法林均与本品存在配伍禁忌。
  • 根据美国食品药品管理局（FDA）颁布的标准，万古霉素属于妊娠期安全等级C：在动物繁殖性研究有不良结果，但并未在人进行适当、有对照组的研究。只有在权衡了对妊娠妇女的益处大于对胎儿的危害之后，方可应用。
1．本品不可肌内注射，也不宜静脉推注。
2．静脉滴注速度不宜过快，每次剂量（0.4～0.8g）应至少用200mL5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液溶解后缓慢滴注，滴注时间宜在1小时以上。
3．肾功能不全患者慎用本品，如有应用指征时需在治疗药物浓度监测下（TDM）下，根据肾功能减退程度减量应用。
4．对诊断的干扰：血尿素氮可能增高。
5．治疗期间应定期检查听力、尿液中蛋白、管型、细胞数及测定尿相对密度等。
孕妇及哺乳期妇女用药：
妊娠期患者避免应用本品。哺乳期妇女慎用。
儿童用药：
新生儿和婴幼儿中尚缺乏应用本品的资料。
老年用药：
本品用于老年患者有引起耳毒性与肾毒性的危险（听力减退或丧失）。由于老年患者的肾功能随年龄增长而减退，因此老年患者即使肾功能测定在正常范围内，使用时应采用较小治疗剂量。
参考资料
[1]
“超级细菌”蔓延专家称不会像甲流般凶猛-搜狐新闻 · 搜狐新闻[引用日期2021-08-20]
[2]
万古霉素-中国医药信息查询平台 · https://www.dayi.org.cn/drug/1152088[引用日期2021-11-21]