氨氯地平（药物）

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更新时间：2023-05-23
氨氯地平
本词条是多义词，共2个义项
药物
氨氯地平（Amlodipine）对血管平滑肌较强的选择作用、直接松弛血管平滑肌，扩张外周血管，降低外周血管总阻力。本品抑制Ca2+诱导的主动脉收缩作用是硝苯地平的2倍。氯氯地平同时也增加冠脉血流量、心肌收缩力和心排出量。此外也有研究表明本品与受体作用解离常数和结合常数是其他二氢吡啶类钙通道阻滞剂的1/3～1/2，具有独特的结合特性，可与二氢吡啶和地尔硫？的受体部位发生相互作用。
本品起效缓慢，服后3小时才逐渐达到最大效应，连续服用4天和7天才可观察到舒张压和收缩压明显下降，对血管选择性强，作用持续时间长，服用一次，作用可持续24小时。
基本信息
中文名
氨氯地平
外观
黄色固体
别名
阿洛地平
苯甲酸氨氯地平
二氢吡啶磺酸盐
化学式
C20H25ClN2O5
熔点
178-179ºC
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简介
  • 氨氯地平是二代二氢吡啶类钙通道阻滞药，具有降压作用。临床上常用于治疗高血压。
用途
  • 氨氯地平用于治疗高血压。
  • 氨氯地平用于治疗慢性稳定型心绞痛。
  • 氨氯地平也可用于血管痉挛性心绞痛。
制剂规格
  • 氨氯地平通常制成片剂，不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样，具体如何选择请咨询医生。
  • 氨氯地平片剂：2.5毫克；5毫克；10毫克。
禁止使用
  • 对本品过敏者禁用；
  • 心源性休克患者禁用；
  • 急性不稳定型心绞痛患者禁用；
  • 肝功能不全者禁用；
  • 曾患心肌梗死的患者禁用；
  • 严重主动脉狭窄禁用。
避免使用
  • 本品只在非常必要时方可用于孕妇；
  • 哺乳期妇女如确需使用，应停止哺乳；
  • 心功能不全患者，需慎用本品；
  • 低血压患者，需慎用本品；
  • 儿童用药的安全性和有效性尚未确定，需慎用本品；
  • 老年人的清除率降低从而导致AUC升高，用药时应酌情减量。
  • 氨氯地平与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用氨氯地平前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。
  • 药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解氨氯地平的药物不良反应，做好一定的心理准备。
用药方法
  • 氨氯地平为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
  • 片剂在服用时，不要咀嚼、压碎，应该整个吞服。每天按时、按量服用。不要自行随意加量、减量或者超期用药。
  • 开始口服5毫克，1次/日，如有必要，可加量至10毫克，1次/日。
注意事项
  • 在心肌梗死后的8天内，如发作心绞痛，不可使用本品。
  • 突然撤药可能加重心绞痛。
  • 肝功能不全患者使用本品应减量。
  • 给予本品后如出现心绞痛应停药。
  • 用药期间不宜食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁，否则可致本品血药浓度升高（约1倍）。
保存
  • 氨氯地平药品应该在室内避光、干燥处密闭保存。
  • 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
  • 药物要远离小孩。
不良反应
  • 药物是有不良反应的。通常氨氯地平会出现低血压，胃肠活动和张力减弱、恶性高热等。如果不良反应较大，应立即停药，就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。
  • 氨氯地平不良反应包括
  • 患者对本品能很好地耐受。较常见的副反应是头痛、水肿、疲劳、失眠、心、腹痛、面红、心悸和头晕。
  • 极少见的副反应为瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良。
  • 与其他钙拮抗剂相似，极少有心肌梗死和胸痛的不良反应报道，而且这些不良反应不能与病人本身的基础疾病明确区分。
  • 尚未发现与本品有关的实验室检查参数异常。
相互作用
  • 有些药物可能与氨氯地平相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与氨氯地平一起使用前请咨询医生。
  • 麻醉药吸入烃类与本品同时应用可低血压。
  • 非甾体类抗炎药（吲哚美辛）与本品同用可减弱降压作用，可能由于抑制前列腺素合成和（或）引起水、钠潴留。
  • β受体拮抗剂与本品同用耐受良好，可引起低血压，罕见病例可增加充血性心力衰竭发生。
  • 与激素合用可增加液体潴留而增高血压。
  • 与锂制剂同用，可引起神经中毒，有恶心、呕吐、腹泻、共济失调、震颤和(或)麻木，须慎用。
  • 拟交感胺可减弱本品的降压作用。
妊娠期和哺乳期
  • 对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，本品只在非常必要时方可用于孕妇。
  • 尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。
合理使用
  • 药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。
  • 氨氯地平是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。
  • 氨氯地平需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
专家点评
  • 氨氯地平为长效钙拮抗剂，每天服用一次即可维持24h，稳态血药浓度，对治疗高血压和心绞痛均较适宜，其对非缺血性心肌病并发的CHF可能有效，但目前还不推荐使用。
物化性质
密度：1.227g/cm
沸点：527.2ºC
折射率：1.546
外观与性状：黄色固体
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无
氢键供体数量：2
氢键受体数量：7
可旋转化学键数量：10
互变异构体数量：5
拓扑分子极性表面积：99.9
重原子数量：28
表面电荷：0
复杂度：647
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：1
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
化合物药品
药品名称
氨氯地平
英文名称
Amlodipine
氨氯地平的别名
络活喜；苯磺酸氨氯地平；安洛地平；阿洛地平；二氢吡啶磺酸盐；Norvasc；Norvase；AmldipineBesylate
分类
循环系统药物>抗心绞痛药物>离子拮抗剂
剂型
片剂：2.5mg，5mg，10mg。
氨氯地平的药理作用
1、扩张外周小动脉，使外周阻力（后负荷）降低，从而减少心肌耗能和氧需求；
2、扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉，增加冠脉痉挛（变异型心绞痛）患者的心肌供氧。
氨氯地平的药代动力学
口服后6～12h后血药浓度达峰值，血清半衰期为35～50h，97.5%与血浆蛋白结合。氨氯地平大部分在肝脏代谢，原形药排泄<10%（其中尿中约5%），肾清除是代谢物主要排泄途径（60%），随粪便排泄20%～25%，肝功能不全的患者半衰期可长达60h。
氨氯地平的适应证
1、高血压，可单独使用或与其他抗高血压药联合使用。
2、慢性稳定性心绞痛或血管痉挛性心绞痛，可单独使用或与其他抗心绞痛药联合使用，如硝酸酯类和（或）β-受体阻滞药。
氨氯地平的禁忌证
1、对氨氯地平或其他钙通道阻滞药过敏。
2、严重低血压。
注意事项
1、（1）由于药物可引起血压降低，因此主动脉狭窄患者慎用；
（2）充血性心力衰竭，特别是与β-受体阻滞药合用时慎用；
（3）肝功能损害时药物代谢下降，半衰期延长，需慎用。
2、氨氯地平可与其他抗高血压药如噻嗪类利尿药，β-受体阻滞药或血管紧张素转换酶抑制药合用。
3、氨氯地平对β-受体阻滞药突然停药引起的撤药反跳现象没有保护作用，停用β-受体阻滞药应缓慢。
4、硝酸甘油或长效硝酸酯类与氨氯地平合用可增强抗心绞痛作用。虽无反跳现象报道，但停药时也应在医师指导下逐渐减量。
5、外科手术前无须停药，但麻醉师须了解患者的服药情况。
6、服药后如出现持续性皮肤反应，应停药。
7、药物过量及处理：过量可引起显著而持久的外周血管扩张，导致严重低血压和反射性心动过速。也可出现心动过缓、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、心跳停搏。处理：可以采取洗胃。一旦发现过量服药应立即进行心脏、呼吸监护，频繁测量血压。如出现低血压，应抬高四肢，补液。如对上述保守治疗仍无反应，在无禁忌证情况下，可以给予血管收缩药（如去氧肾上腺肾上腺肾上腺素、多巴胺、去甲肾上腺上腺上腺素），并密切关注循环容量和尿量。静脉给予葡萄糖酸酸酸钙可能有助于逆转钙通道阻滞。如出现心动过缓，应给予阿托品、异丙肾上腺上腺上腺素及氯化钙，如有适应证应安置心脏起搏器。由于氨氯地平与血浆蛋白高度结合，因此血液透析不能奏效。
氨氯地平的不良反应
有头痛、轻中度水肿、疲倦、恶心、面红、心悸和头晕。
氨氯地平的用法用量
初始每次5mg，每天1次，最大可增至每次10mg，每天1次。
氨氯地平与其它药物的相互作用
1、与胺碘酮联用可进一步抑制窦性心律或加重房室传导阻滞，病窦综合综合征以及不完全性房室传导阻滞的患者应避免两药同用。
2、与β-受体阻滞药联用可有效地治疗心绞痛或高血压，但合用二氢吡啶类钙通道阻滞药与β-受体阻滞药可能导致严重低血压或心动过缓，在左室功能下降、心律失常或主动脉狭窄的患者更明显。如需两药联用，应仔细监测心脏功能，特别是有潜在心力衰竭的患者。
3、沙奎那韦可抑制细胞色素P4503A，可使氨氯地平代谢减少，血药浓度升高，毒性增强。
4、使用芬太尼麻醉时，钙通道阻滞药（包括氨氯地平）和β-受体阻滞药合用可导致严重低血压。
5、地拉费定是细胞色素P4503A4的抑制药，可减少许多二氢吡啶类钙通道阻滞药的代谢。氨氯地平如与其合用，可引起血药浓度升高，毒性增强。
6、奎奴普汀/达福普汀可抑制氨氯地平经细胞色素P4503A4介导的代谢，增强氨氯地平毒性，必要时应减少用量。
7、氟康唑、依曲康唑、酮康唑可抑制与二氢吡啶类钙通道阻滞药代谢有关的细胞色素P4503A4同工酶系统。氨氯地平如与其合用，可使血药浓度升高，不良反应增加。
8、钙通道阻滞药可增强丁咯地尔的降血压效应，氨氯地平与丁咯地尔合用时应注意。
9、氨氯地平可增加环孢素的血药浓度，导致环孢素毒性增加（如出现肾衰竭、胆汁淤积和麻痹）。如合用应监测环孢素的血药浓度，相应调整用量。
10、与锂剂同用，可引起神经中毒，出现恶心，呕吐、腹泻、共济失调，震颤和（或）麻木，故须注意。
11、与非甾体抗炎药、口服抗凝药合用，有增加胃肠道出血的可能。非甾体类抗炎药尤其吲哚美辛还可减弱氨氯地平的降压作用，可能由于抑制前列腺素合成和（或）引起水、钠潴留。
12、萘夫西林可诱导细胞色素P4503A酶系统，降低氨氯地平疗效。
13、利福平可诱导一些钙通道阻滞药的代谢，虽然目前尚无与氨氯地平发生相互作用的报道，但如合用，氨氯地平的疗效可能会下降。
14、拟交感胺可减弱氨氯地平的降压作用。
15、与雌激素同用可增加液体潴留而增高血压。
16、麻黄含有麻黄碱和伪麻黄碱，对正常个体血压的影响不确定，可降低抗高血压药的疗效。使用氨氯地平治疗的高血压患者应避免服用含麻黄制剂。
17、磺吡酮可使氨氯地平蛋白结合增加，引起血药浓度变化。
18、氨氯地平对地高辛的肾脏清除和地高辛血药浓度无明显的影响。
19、葡萄柚汁可增加氨氯地平的血药浓度，故不宜服用。橙汁的营养成分与柚汁基本相同，而对氨氯地平的代谢无影响，可以服用。但也有研究表明，同时饮葡萄柚汁对氨氯地平的药动学并无显著影响。
参考资料
[1]
氨氯地平片的功效与副作用_高血压_快速问医生 · 快速问医生[引用日期2021-12-13]