秋水仙碱(药物)
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更新时间:2023-05-23
秋水仙碱
本词条是多义词,共2个义项
药物
基本信息
中文名 | 秋水仙碱 |
外观 | 淡黄色结晶粉末、无臭、遇光变深 |
别名 | 秋水仙素 |
化学式 | C22H25NO6 |
分子量 | 399.437 |
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概述
提取方法
从植物中提取秋水仙碱的传统方法一般是溶剂提取法。此方法的优点是仪器和材料简单易得,方法比较简便,但试剂消耗量大。溶剂提取法的基本原理是:根据秋水仙碱的性质,利用它在不同溶剂中溶解度的差别,按一定的步骤和方法进行分离。根据所用溶剂的不同,传统提取方法可分为水提法、酸提法、有机溶剂提取法。提取出来的含秋水仙碱的混合物还需经柱层析、薄层层析{钊〕、离子交换色谱等分离方法进行进一步分离纯化。
水提取法
植物粉末经水提尽秋水仙碱,于浓缩的提取液中加碱碱化后,再自其中用与水不相混溶的有机溶剂提取游离秋水仙碱,蒸去溶剂可得浓缩的秋水仙碱粗制品。水当然是最便宜的溶剂,安全是其优点,但也存在一定的局限性。例如,被水溶出的亲水性杂质太多,使后处理困难,秋水仙碱不易被精制提纯。
稀酸提取法
一般用浓度在0.1-1%的稀酸溶液进行提取,因此叫稀酸提取法。此法常用的酸为盐酸、硫酸或醋酸,其目的是使植物中的秋水仙碱(生物碱)转化为盐类,提高其在水中的溶解度,从而易于提取。这种方法是在常温下将样品置于带塞的容器内,准确加入一定量的稀酸,摇匀后静置,浸泡12-48小时。稀酸提取法的优点是不需高温加热,因此不会破坏有效成份,是一种经济而又简便的提取方法。但稀酸提取法和水提取法一样,浸取液中存在着较多的水溶性杂质,如皂贰、蛋白质、糖类、鞭质、水溶性色素等。
有机溶剂提取法
有机溶剂提取法根据所用溶剂是否与水相溶,又分为A、B两种:
药理作用
抑制作用
抗炎作用
秋水仙碱通过干扰溶酶体脱颗粒降低中性粒细胞的活性、黏附性及趋化性,抑制粒细胞向炎症区域的游走,从而发挥抗炎作用。另外,它干扰细胞间黏附分子及选择素的表达,从而阻碍T淋巴细胞活化及对内皮细胞的黏附,抑制炎症反应。秋水仙碱还可通过减少E-选择素、L-选择素及内皮素的表达,发挥其抗炎作用。
抑制作用
动物实验发现秋水仙碱能降低中毒性肝坏死的雄鼠死亡率,阻止四氯化碳引起的大鼠肝纤维化并改善其肝功能,国内实验也证实秋水仙碱可减少肝脏胶原纤维的形成,减轻肝纤维化。临床试验证明秋水仙碱实具具改善症状,缩小肝脾,使肝内纤维组织减少,肝血流量有所增加。总之,体内外实验表明,秋水仙碱能够明显抑制成纤维细胞增生,抑制胶原(Ⅰ、Ⅲ型)mRNA表达及蛋白合成分泌,促进胶原酶活性,促进基质金蛋白酶MMP-1,MMP-9活性增强,从而减少胶原的产生和沉积,促进胶原分解,起到抗纤维化的作用。
其他作用
生物学作用
(1)用于中期核型分析(浓度较高)
抑制有丝分裂,破坏纺锤体,使染色体停滞在分裂中期。
作用机理:秋水仙碱可与微管蛋白二聚体结合,阻止微管蛋白转换,使细胞停止于有丝分裂中期,从而导致细胞死亡。
时间:施放于前期,作用于中期。
浓度:0.2%浓度的水溶液
处理时间:一天
作用机理:当细胞进行分裂时,一方面能使染色体色着色点延迟分裂,或抑制纺锤体的形成,导致果导致分裂后期染色体不能移向两极,而重组成一个双倍性的细胞核。
1、秋水仙碱是诱变多倍体效果最好的药剂之一。
此外,秋水仙素还有加快染色体运动,使染色到达两极的作用(浓度很低)。
秋水仙碱
有丝分裂
秋水仙碱能抑制有丝分裂,破坏纺锤体,使染色体停滞在分裂中期。这种由秋水仙碱引起的不正常分裂,称为秋水仙碱有丝分裂(C-mitosis)。在这样的有丝分裂中,染色体虽然纵裂,但细胞不分裂,不能形成两个子细胞,因而使染色体加倍。自1937年美国学者布莱克斯利(A.F.Blakeslee)等,用秋水仙碱加倍曼陀罗等植物的染色体数获得成功以后,秋水仙碱就被广泛应用于细胞学、遗传学的研究和植物育种的工作中。例如,小麦与黑麦杂交,杂种是不育的,用秋水仙碱处理,使染色体加倍,就能变成可育的异源八倍体小黑麦,在云贵高寒地区种植,产量和品质都比小麦和黑麦好。50年代日本用秋水仙碱处理一般甜菜得到了四倍体,后者与二倍体品种相间种植,从四倍体植株上收获到三倍体种子。推广种植三倍体甜菜,获得了很大的经济效益。
1951年,日本学者木原均,用同样方法培育成功三倍体无籽西瓜,秋水仙碱也起了重要作用。秋水仙碱有剧毒,使用时要小心。秋水仙碱是诱变多倍体效果最好的药剂之一。它的作用机理是:当细胞进行分裂时,一方面能使染色体的着丝点延迟分裂,于是已复制的染色体两条单体分离,而着丝点仍连在一起,形成“X”形染色体图象(称为C-有丝分裂,即秋水仙效应有丝分裂);另一方面是引起分裂中期的纺锤丝断裂,或抑制纺锤体的形成导致结导致导致分裂后期染色体不能移向两极,而重组成一个双倍性的细胞核。这时候,细胞加大而不分裂,或者分裂成一个无细胞核的子细胞和一个有双倍性细胞核的子细胞。经过一个时期以后,这种染色体数目加倍了的细胞再分裂增长时,就构成了双倍性的细胞和组织。
秋水仙碱不论是破坏还是抑制纺锤体的形成,作用都是一时的。秋水仙碱可以抑制纺锤体的形成,导致细胞不分裂,——然后过一段时间秋水仙碱代谢掉,不再起作用,细胞继续分裂,——然后才是“染色体数目加倍”(着丝点的分裂)。
毒性特点
药用价值
适应症
(1)痛风
(2)抗肿瘤
用法用量
(1)治疗急性痛风:口服首剂1mg,以后1~2小时0.5mg,直至症状缓解或出现不良反应。用于治疗急性痛风性关节炎发作时24小时内不可超过6mg。并在症状缓解后48小时内不需服用,72小时后每日0.5-1mg服用,服用7天。
(2)预防痛风急性发作:每日或隔日0.5~1mg。
(3)在应用别嘌醇或促尿酸排泄药物治疗慢性痛风时,亦可同时给予本品以预防发作。(注意:在使用秋水仙碱治疗急性痛风性关节炎时,应避免与别嘌醇同用,因为在急性发作期,别嘌醇促使尿酸结晶溶解会加重疼痛症状,应在平稳期服用别嘌醇等药物控制尿酸水平。)
不良反应
(1)消化道反应:是最常见的副作用。许多痛风病人在服用秋水仙碱后出现恶心、食欲减退、呕吐、腹部不舒适感以及腹泻。有的病人因恶心呕吐或者腹泻较为严重而无法坚持用药。
(2)骨髓毒性反应:主要是对骨髓的造血功能有抑制作用,导致白细胞减少、再生障碍性贫血等。
(4)肾脏损害:可出现蛋白尿现象,一般不会引起肾功能衰竭。
(5)其它副作用:包括脱发、皮肤过敏、精神抑郁等。
用药须知
(1)使中枢神经抑制药和拟交感神经药的作用增强。
(2)可引起可逆性维生素B12吸收不良。
(3)胃肠道反应通常是对本品不能耐受或中毒的前驱症状,应及时减量或停药。
(4)与高血压药合用,可降低后者的抗高血压疗效。
(6)有文献报道,本品通过免疫抑制作用,治疗慢性、活动性肝炎有效。
(7)孕妇可致畸胎,老年人易发生积蓄中毒,应慎用。
(9)骨髓抑制,胃肠反应,并可有麻痹性肠梗阻,漏于血管外可引起局部坏死(静脉注射时用)。
参考资料
[1]
百合中秋水仙碱及其有效成分分析研究 - 中国知网 · 中国知网2021-11-28[引用日期2021-11-28]
[2]
秋水仙碱治疗新进展 - 中国知网 · 中国知网2021-11-28[引用日期2021-11-28]
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