类固醇类药物（治疗风湿病和风湿性关节炎的药物）
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更新时间：2023-06-09
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类固醇类药物是一类重要的天然化合物，由四环结构的甾族化合物衍生而来，广泛存在于动植物体内。其中，胆固醇是人体内含量最丰富的类固醇，人体可以合成胆固醇，并通过肠壁吸收食物中的胆固醇。胆固醇与胆石生成、动脉硬化等健康问题有关。 因此，对于类固醇类药物的评价应该是复杂的，它们在治疗风湿病和风湿性关节炎等疾病方面具有重要作用，但同时胆固醇等类固醇也与一些健康问题相关。在使用类固醇类药物时，需要根据医生的建议和自身情况做出决策。类固醇类药物
治疗风湿病和风湿性关节炎的药物
研究发展
可的松和促肾上腺皮质激素（ACTH）是在1949年医药工业所生产的一种治疗风湿病和风湿性关节炎的药物。梅奥医学研究所的E·C·肯德尔（Edward C.Kendall）首次从动物的肾上腺皮质中把可的松分离出来。有关皮质激素的主要研究工作是在30年代里，在瑞士的梅奥医学研究所和雷依兹斯丁实验室里进行的。也在研究所里工作的P·S·亨奇（Philip.S.Hench）在几个关节炎和风湿病例中证实了该药物的药效。制作1克可的松需要180， 000只绵羊肾上腺。这些可的松的化学成分马上被化验出来了，伍德沃德所领导的小组证实了该化合物的化学结构，并在1953年继续进行合成这种化合物的工作。由于它是一种甾族类的化合物，用于合成该化合物的原料容易得到，因此虽然其化学结构较复杂，但是进行工业合成生产还是可能的。
ACTH 这种从猪脑垂体中提取的物质被证实是一种多肽。美国氰氨公司、加里福尼亚大学和匹茨堡大学的各研究小组一直在积极地从事着它的化学结构的研究。1960年在七年研究之后，由K·霍夫曼（Klaus Hofmann）领导的匹茨堡小组合成了一种具备 ACTH所具有的全部生物活性的多肽。
美籍华裔化学家李卓浩成功地确定了促肾上腺皮质激素（ACTH）的氨基酸数量（39个）和序列，ACTH刺激肾上腺因此控制像可的松这样的激素在体内的水平。他们发现主要的生物活性是由1－24的氨基酸所执行的；序列 25－33氨基酸似乎表明该激素的人类血统，因为该段氨基酸随人种不同而变异，该序列中的其余成员（24—39）的功能还不清楚。
各药物实验室和大学所作的大量的研究使各种具有更高效的化合物设计工作稳步发展。特别是对甾族类化合物的研究对于改进可的松分子这方面起了不小的作用。氢化可的松是其中的一种，但它有许多不良副作用。其他有关化合物随着不饱和状态不断增加，和在某些位置上增添氟基，增添羟基或增添甲基，则药物的疗效更好。
类别功能
胆汁酸和胆汁醇
胆汁酸和胆汁醇：是哺乳动物和其他脊椎动物体内胆固醇的降解产物。较高等的脊椎动物（哺乳类、鸟类、蛇）胆汁内都含C24胆汁酸，与牛磺酸或甘氨酸形成结合物胆汁盐。低等原始脊椎动物的胆汁内含C27胆汁酸和/或C26或C27胆汁醇，有些与硫酸形成酯，也有些与牛磺酸形成结合胆汁盐。哈斯尔伍德从生物进化角度提出动物的进化与胆汁醇和胆汁酸的分子演化趋势有一定的联系。分子演化进程如下:C27（和C26）醇（硫酸酯）─→C27 酸（和牛磺酸结合的化合物）─→C24 酸(和牛磺酸结合的化合物)─→C24 酸（和甘氨酸结合的化合物）胆汁盐的生理功能是分泌到肠内促进脂质的乳化与吸收。某些肝脏疾病和阻塞性黄疸导致胆汁分泌减少影响脂质的消化吸收。
皂角苷配基
皂角苷配基：存在于植物内，是螺甾烷的衍生物，通过3β-羟基与糖结合成糖苷即皂角苷。因可形成肥皂样溶液并具表面活性得名。薯蓣属植物内的地奥素结构已搞清，许多皂角苷配基的结构也有报道。地奥素配基和龙舌兰皂苷配基常用作加工制造类固醇激素的原料。
分类
合成代谢
类固醇
合成代谢类固醇类似于合成雄性性激素。它们是一类在结构及活性上与人体雄性激素睾酮相似的化学合成衍生物。合成代谢的作用可以提高骨骼肌的增长，而雄性性激素的作用可以使男性性特征更加明显。所有的合成雄性激素类固醇都有与睾酮相似的化学结构。这类药物除具有增加肌肉块头和力量，并在主动或被动减体重时保持肌肉体积的作用外，还具有雄激素的作用。此外，还可加快训练后的恢复，有助于增加训练强度和时间。但是，如果不同时进行系统的力量训练，服用这类药物就没有增长肌肉的作用。合成代谢类固醇在1930年首先用于治疗性腺机能减退（睾丸内不能产生足够的睾丸激素来满足生长和性功能的需要）。之后，它主要是用来治疗青春期晚到，阳痿等。在30年代，科学家们在对动物实现中发现合成代谢类固醇有利于骨骼肌的生长，之后健美运动员和举重运动员开始服用，最后发展到很多体育项目都开始服用合成代谢类固醇。现今，类固醇在体育项目中被广泛采用，这就严重影响到体育比赛的结果和公正性。在美国已有100多种合成代谢类固醇被研制出来，其中绝大部分类固醇是非法的，有的是走私到美国，有的是一些药厂或秘密实验室开发生产的。
比较常见的口服类类固醇
Anadrol康复龙-Oxymetholone羟甲烯龙制剂
Oxandrin 奥沙得林-Oxandrolone 氧雄龙制剂
Dianabol 大力补-Methandrostenolone 美雄酮制剂
Winstrol康力龙-Stanozolol 司坦睉醇制剂
有比较常见的注射类类固醇
Depo-testosterone 能普-得特龙-Testosterone cypionate环戊丙酸睾酮制剂
副作用
(1)并发或加重感染：因激素抑制机体防御反应，加之基础病等因素的影响，造成机体对多种病原体的抵抗能力下降。很易造成各种感染，患者感冒，肺部感染的现象会明显增多。
(2)中枢神经并发症：激动、失眠、抑郁、依赖性等。
(3)内分泌及代谢系统：向心性肥胖、糖尿病、性欲减退，月经失调及多毛等。
(7)皮肤表现：面部红斑、紫纹、薄而易脆的皮肤等。
(8)对下丘脑——垂体——肾上腺皮质系统的抑制作用：抑制儿童生长发育，负氮平衡，钙、钾负平衡。
